| CAS NO: | 887375-67-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 395.88 |
| Cas No. | 887375-67-9 |
| Formula | C15H23ClFN3O4S |
| Solubility | insoluble in EtOH; ≥123.2 mg/mL in DMSO; ≥41.7 mg/mL in H2O |
| Chemical Name | 4-fluoro-5-[[(2S)-2-methyl-1,4-diazepan-1-yl]sulfonyl]isoquinoline;dihydrate;hydrochloride |
| Canonical SMILES | CC1CNCCCN1S(=O)(=O)C2=CC=CC3=CN=CC(=C32)F.O.O.Cl |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Ripasudil (K-115) 是一种新型的Rho激酶抑制剂，具有强效的降低眼压的效果。Rho激酶可被小GTP结合蛋白Rho激活。越来越多的证据表明，Rho/Rho激酶通路参与各种细胞功能，例如血管平滑肌细胞（VSMC）的收缩、肌动蛋白细胞骨架形成、细胞粘附和运动性、细胞分裂以及基因表达。这些功能障碍可能涉及诸如冠状动脉痉挛等心血管疾病的发病机理[1]。
在体实验：在视神经损伤（NC）的C57BL/6小鼠模型中，在NC后，口服K-115 (1 mg/kg/d) 增加了RGCs 34 ± 3％的存活率[2]。
临床试验：在I期临床试验中，滴注后2小时内进行测试，健康男性成年志愿者中，0.05％、0.1％、0.2％、0.4％和0.8％浓度的K-115使眼内压（IOP）从-1.6 mm汞柱下降至-3.4、-2.2、-2.6、-4.0和-4.3mm汞柱[3]。在2期原发性开角型青光眼或高眼压症的随机临床研究中，每日两次K-115，持续8周，K-115剂量依赖性地降低了眼压水平[4]。
参考文献：
Shimokawa H, Takeshita A. Rho-kinase is an important therapeutic target in cardiovascular medicine[J]. Arteriosclerosis, thrombosis, and vascular biology, 2005, 25(9): 1767-1775.
Yamamoto K, Maruyama K, Himori N, et al. The Novel Rho Kinase (ROCK) Inhibitor K-115: A New Candidate Drug for Neuroprotective Treatment in GlaucomaNovel Rho Kinase Inhibitor[J]. Investigative ophthalmology & visual science, 2014, 55(11): 7126-7136.
Tanihara H, Inoue T, Yamamoto T, et al. Phase 1 clinical trials of a selective Rho kinase inhibitor, K-115[J]. JAMA ophthalmology, 2013, 131(10): 1288-1295.
Tanihara H, Inoue T, Yamamoto T, et al. Phase 2 randomized clinical study of a Rho kinase inhibitor, K-115, in primary open-angle glaucoma and ocular hypertension[J]. American journal of ophthalmology, 2013, 156(4): 731-736. e2.
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