CAS NO: | 215307-86-1 |
包装 | 价格(元) |
10mg | 电议 |
50mg | 电议 |
Physical Appearance | Off-white solid |
Storage | Store at RT |
M.Wt | 351.4 |
Cas No. | 215307-86-1 |
Formula | C21H21NO4 |
Solubility | <35.14mg/ml in ethanol;<35.14mg/ml in DMSO |
Chemical Name | 4-(1,1,3,3-tetramethyl-2-oxo-2,3-dihydro-1H-indene-5-carboxamido)benzoic acid |
Canonical SMILES | CC(C1=C(C(C)2C)C=C(C(NC3=CC=C(C(O)=O)C=C3)=O)C=C1)(C2=O)C |
运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
一般建议 | 为了使其更好的溶解,请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异,仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限,请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存,请尽快用完。 |
Ki:RARα的Ki值为2 nM.
三种视黄酸受体(RARα\RARβ和RARγ)\三个类视黄醇X受体和核受体(NR)超家族的成员共同介导视黄酸(全反式和9顺式视黄酸以及t-RA和9c-RA)的生物学效应,包括发育\细胞分化和增殖以及内环境稳定.BMS 753是RARα的选择性激动剂.
体外实验:在野生型细胞中,增加BMS 753的浓度可降低RARβ2的转录水平,即使在最高浓度时.在RARγ-/-细胞中, 100 nM的BMS 753高效诱导RARβ2转录.相比之下,在RARα-/-细胞中,高达100 nM的BMS 753不能激活RARβ2,这表明BMS 753对RARα是特异的[1].
在体实验:为进一步探讨在维生素A缺乏(VAD)的睾丸中精子发生的启动是否存在睾丸支持细胞(SC)中类似的RARα依赖性事件,使用BMS 753或空对照处理VAD饮食饲喂14周的Rbp4-null成年雄性.有趣的是,BMS 753处理的VAD Rbp4-null 突变体没有起始精子发生,和对照组情况一样,只有SC和精原细胞存在于他们的生精管上皮[2].
临床试验:截至目前,BMS 753仍处于临床前开发阶段.
参考文献:
[1] RESHMA TANEJA, BIDYUT ROY, JEAN-Luc PLASSAT, CHRIS F. ZuSIt, JACEK OSTROWSKIS, PETER R. RECZEKS, AND PIERRE CHAMBON. Cell-type and promoter-context dependent retinoic acid receptor (RAR) redundancies for RARβ2 and Hoxa-1 activation in F9 and P19 cells can be artefactually generated by gene knockouts. Proc. Natl. Acad. Sci. USA Vol. 93, pp. 6197-6202, June 1996.
[2] Raverdeau M, Gely-Pernot A, Féret B, Dennefeld C, Benoit G, Davidson I, Chambon P, Mark M, Ghyselinck NB. Retinoic acid induces Sertoli cell paracrine signals for spermatogonia differentiation but cell autonomously drives spermatocyte meiosis. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 9;109(41):16582-7.