Carvedilol

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Carvedilol

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

72956-09-3

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5g	电议
25g	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	406.47
Cas No.	72956-09-3
Formula	C24H26N2O4
Solubility	≥40.6 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥2.415 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic
Chemical Name	1-(9H-carbazol-4-yloxy)-3-[2-(2-methoxyphenoxy)ethylamino]propan-2-ol
Canonical SMILES	COC1=CC=CC=C1OCCNCC(COC2=CC=CC3=C2C4=CC=CC=C4N3)O
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Carvedilol(BM14190)是α1-和β-肾上腺素能受体（AR）的拮抗剂，用于治疗充血性心力衰竭（CHF）和高血压[1]。

肾上腺素能受体是一类G蛋白偶联受体，为去甲肾上腺素和肾上腺素的靶标，参与交感神经系统 [2]。

体外实验：Carvedilol快速抑制大鼠脑匀浆中的Fe2+ 引发的脂质过氧化，IC50为8.1 μM。在大鼠脑匀浆中，Carvedilol保护匀浆免受Fe2+诱导的α-生育酚枯竭，IC50为17.6 μM。Carvedilol以剂量依赖性方式降低DMPO-OH信号的强度，IC50为25 μM [1]。Carvedilol阻止血管平滑肌细胞增殖、迁移和血管损伤后的新内膜形成。在培养的人肺动脉血管平滑肌细胞中，Carvedilol（0.1-10 μM）以浓度依赖性方式抑制由血小板衍生生长因子、表皮生长因子、凝血酶和血清刺激的有丝分裂，IC50值为0.3-2.0 μM。Carvedilol以浓度依赖性方式抑制血小板衍生生长因子诱导的血管平滑肌细胞迁移，IC50值为3 μM[3]。

参考文献：
[1]. Yue T L, Cheng H Y, Lysko P G, et al. Carvedilol, a new vasodilator and beta adrenoceptor antagonist, is an antioxidant and free radical scavenger[J]. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 1992, 263(1): 92-98.
[2]. Furchgott R F. The receptors for epinephrine and norepinephrine (adrenergic receptors)[J]. Pharmacological reviews, 1959, 11(2): 429-441.
[3]. Ohlstein E H, Douglas S A, Sung C P, et al. Carvedilol, a cardiovascular drug, prevents vascular smooth muscle cell proliferation, migration, and neointimal formation following vascular injury[J]. Proceedings of the National Academy of Sciences, 1993, 90(13): 6189-6193.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	人嗜中性粒细胞
溶解方法	在DMSO中的溶解度> 20.3mg/mL。为了获得更高浓度，可以将离心管在37℃加热10分钟和/或在超声波浴中震荡一段时间。原液可以在-20℃以下储存几个月。
反应条件	10~100μM
应用	Carvedilol以剂量依赖的方式抑制人中性粒细胞中PMA诱导的O2-产生，IC50值为28μM。
动物实验[2]:
动物模型	诱发急性实验性自身免疫性心肌炎的Lewis大鼠
剂量	20 mg/kg/day，持续3周
应用	Carvedilol可抑制左心室分数缩短，降低心率，明显降低心肌炎的严重程度，抑制实验性自身免疫性心肌炎大鼠左室后壁增厚。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Wu TC, Chen YH, Leu HB, Chen YL, Lin FY, Lin SJ, Chen JW. Carvedilol, a pharmacological antioxidant, inhibits neointimal matrix metalloproteinase-2 and -9 in experimental atherosclerosis. Free Radic Biol Med. 2007 Dec 1;43(11):1508-22. [2] Yuan Z, Shioji K, Kihara Y, Takenaka H, Onozawa Y, Kishimoto C. Cardioprotective effects of carvedilol on acute autoimmune myocarditis: anti-inflammatory effects associated with antioxidant property. Am J Physiol Heart Circ Physiol. 2004 Jan;286(1):H83-90.