| CAS NO: | 63675-72-9 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 500mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 388.41 |
| Cas No. | 63675-72-9 |
| Formula | C20H24N2O6 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥10.62 mg/mL in EtOH; ≥11.55 mg/mL in DMSO |
| Chemical Name | 3-O-methyl 5-O-(2-methylpropyl) 2,6-dimethyl-4-(2-nitrophenyl)-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate |
| Canonical SMILES | CC1=C(C(C(=C(N1)C)C(=O)OCC(C)C)C2=CC=CC=C2[N+](=O)[O-])C(=O)OC |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
| 激酶实验 [1]: | |
电生理学结合实验 | 将表达电压依赖性L型Ca2+通道亚基的CHO细胞置于无血清培养液中，加入不同浓度的Nisoldipine。使用List EPC-7膜片钳放大器和pClamp软件。采用-100 mV或-50 mV的恒定电流刺激细胞时，于室温下记录Ca2+通道电流值。计算IC50值。 |
| 细胞实验 [2]: | |
细胞系 | 豚鼠心室肌细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于11.6 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 10 ~ 100 μM；8 ~ 10分钟 |
实验结果 | 在豚鼠心室肌细胞中，Nisoldipine抑制快速激活延迟整流K+电流 (I(Kr) )，其IC50值为23 μM。Nisoldipine也抑制缓慢激活延迟整流K+电流 (I(Ks) )，其IC50值为40 μM。据估计，相对于延迟整流K+通道， Nisoldipine对L型Ca2+通道的选择性高约30倍。 |
| 动物实验 [3]: | |
动物模型 | 冠状动脉缺血再灌注犬模型 |
给药剂量 | 6.6 μg/kg/min；静脉注射 |
实验结果 | 与对照组相比，Nisoldipine治疗组显示出类似的血液动力学数值。然而，Nisoldipine组的坏死块和潜在坏死块显著较低。在冠状动脉缺血再灌注犬模型中，Nisoldipine降低梗死面积。 |
注意事项 | 请于室内测试所有化合物的溶解度。虽然化合物的实际溶解度可能与其理论值略有不同，但仍处于实验系统误差的允许范围内。 |
References: [1]. Morel N, Buryi V, Feron O, Gomez JP, Christen MO, Godfraind T. The action of calcium channel blockers on recombinant L-type calcium channel alpha1-subunits. Br J Pharmacol. 1998 Nov;125(5):1005-12. [2]. Missan S1, Zhabyeyev P, Dyachok O, Jones SE, McDonald TF. Block of cardiac delayed-rectifier and inward-rectifier K+ currents by nisoldipine. Br J Pharmacol. 2003 Nov;140(5):863-70. [3]. Hammerman H, Moscovitz M, Hir J. Beneficial effect of nisoldipine in repeated coronary reperfusion. Coron Artery Dis. 1997 Feb;8(2):97-100. | |
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