| CAS NO: | 321674-73-1 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| 100mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 331.36 |
| Cas No. | 321674-73-1 |
| Formula | C21H17NO3 |
| Solubility | insoluble in H2O; ≥15.65 mg/mL in DMSO; ≥2.36 mg/mL in EtOH with gentle warming and ultrasonic |
| Chemical Name | 2-[[(E)-3-naphthalen-2-ylbut-2-enoyl]amino]benzoic acid |
| Canonical SMILES | CC(=CC(=O)NC1=CC=CC=C1C(=O)O)C2=CC3=CC=CC=C3C=C2 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
BIBR 1532是端粒酶一个新型的选择性抑制剂，IC50值为93 nM[1]。
据报道，BIBR 1532抑制端粒酶和hTERT的逆转录酶，缩短端粒酶的长度来抑制人类癌细胞增殖[1]。在前-B急性淋巴白血病细胞中，BIBR 1532以浓度依赖的方式抑制c-Myc和hTERT表达来抑制端粒酶活性，高剂量的BIBR 1532可通过提升p73、Bax/Bcl-2和Caspase-3活性而诱导细胞凋亡[2]。在NB4白血病细胞中，可通过c-Myc和hTERT的转录抑制，结合BIBR 1532和三氧化二砷抑制细胞增殖能力和端粒酶活性[3]。
参考文献：
[1]. Damm, K.; Hemmann, U.; Garin-Chesa, P.; Hauel, N.; Kauffman, I.; Priepke, H.; Niestroj, C.; Daiber, C.; Enenkel, B.; Guilliard, B.; Lauritsch, I.; Muller, E.; Pascolo, E.; Sauter, G.; Pantic, M.; Martens, U. M.; Wenz, C.; Linger, J.; Kraut, N.; Rettig, W. J.;Schnapp, A. A highly selective telomerase inhibitor limiting human cancer cell proliferation. EMBO J. 2001, 20, 69586968.
[2]. Bashash D1, Ghaffari SH, Mirzaee R, Alimoghaddam K, Ghavamzadeh A. Telomerase inhibition by non-nucleosidic compound BIBR1532 causes rapid cell death in pre-B acute lymphoblastic leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2013 Mar;54[4]:561-8. doi: 10.3109/10428194.2012.704034. Epub 2012 Sep 28.
[3]. Bashash D1, Ghaffari SH, Zaker F, Kazerani M, Hezave K, Hassani S, Rostami M, Alimoghaddam K, Ghavamzadeh A. Anticancer Agents Med Chem. 2013 Sep;13(7):1115-25. BIBR 1532 increases arsenic trioxide-mediated apoptosis in acute promyelocytic leukemia cells: therapeutic potential for APL.
| 激酶实验 [1]: | |
常规端粒酶活性测定 | 采用内源性端粒酶进行直接的端粒酶活性测定。将10 μL富含端粒酶的提取物与不同浓度的BIBR 1532混合，最终体积为20 μL。将其置于冰上预孵育15分钟后，加入20 μL反应混合物，再将管置于37 °C下开始反应。反应混合物的最终浓度为25mM Tris-Cl (pH 8.3)，1mM MgCl2，1 mM EGTA，1mM dATP，1mM dTTP，6.3 μM冷dGTP，15 μCi [α-32P]dGTP (3000 Ci/mmol)，1.25 mM亚精胺，10单位的RNasin，5 mM 2-巯基乙醇以及2.5 μM TS引物 (5'-AATCCGTCGAGCAGAGTT)。 |
| 细胞实验 [2]: | |
细胞系 | Nalm-6细胞 |
制备方法 | 在DMSO中的溶解度大于15.65 mg/mL。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37 °C加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20 °C可放置数月。 |
反应条件 | 10、30、60和90 μ M；持续48小时 |
实验结果 | 在Nalm-6细胞中，于30 μM、60 μM和90 μM浓度下，BIBR 1532分别减少了10%、17%和28%的DNA合成率。MTT测定分析结果显示，BIBR 1532呈浓度依赖性地降低Nalm-6细胞代谢活性（30 μM、60 μM和90 μM浓度对应15%、30%和44%的细胞代谢活性降低）。在10 μM和30 μM的剂量下，BIBR 1532部分抑制端粒酶活性，而在较高剂量下，即60 μM和90 μM，BIBR 1532显著抑制端粒酶。 |
References: [1]. Pascolo E, Wenz C, Lingner J, Hauel N, Priepke H, Kauffmann I, Garin-Chesa P, Rettig WJ, Damm K, Schnapp A. Mechanism of human telomerase inhibition by BIBR1532, a synthetic, non-nucleosidic drug candidate. J Biol Chem. 2002 May 3;277(18):15566-72. [2]. Bashash D1, Ghaffari SH, Mirzaee R, Alimoghaddam K, Ghavamzadeh A. Telomerase inhibition by non-nucleosidic compound BIBR1532 causes rapid cell death in pre-B acute lymphoblastic leukemia cells. Leuk Lymphoma. 2013 Mar;54[4]:561-8. | |
| 描述 | BIBR 1532是端粒酶的选择性抑制剂，对于人的端粒酶IC50值为93 nM。 | |||||
| 靶点 | human telomerase | |||||
| IC50 | 93 nM | |||||
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