| CAS NO: | 2752-65-0 |
| 包装 | 价格(元) |
| 10mM (in 1mL DMSO) | 电议 |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| 25mg | 电议 |
| Physical Appearance | A solid |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 628.75 |
| Cas No. | 2752-65-0 |
| Formula | C38H44O8 |
| Synonyms | Beta-Guttiferrin,Gambogic |
| Solubility | ≥22.45 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥48.2 mg/mL in EtOH |
| Chemical Name | (Z)-4-((1S,3aR,5S,11R,14aS)-8-hydroxy-2,2,11-trimethyl-13-(3-methylbut-2-en-1-yl)-11-(4-methylpent-3-en-1-yl)-4,7-dioxo-2,3a,4,5,7,11-hexahydro-1H-1,5-methanofuro[3,2-g]pyrano[3,2-b]xanthen-3a-yl)-2-methylbut-2-enoic acid |
| Canonical SMILES | C/C(C)=C\CC[C@]1(C)C=CC(C(O)=C(C(C([C@]2([C@@H](C3)C(C)(C)O[C@]24C/C=C(C(O)=O)/C)O5)=C[C@H]3C4=O)=O)C5=C6C/C=C(C)\C)=C6O1 |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Gambogic acid (GA)是细胞凋亡诱导剂，作用于caspases，EC50值介于0.78-1.64 μM之间，也作用于Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和Mcl-1，IC50值分别为1.47、1.21、2.02、0.66、1.06和0.79 μM[1]。
细胞毒性天然产物GA竞争结合Bcl-2家族几个抗凋亡成员上的 BH3多肽结合位点，并中和这些蛋白抑制线粒体中促凋亡蛋白释放的能力。
在体外，GA以剂量依赖的方式抑制人胃癌MGC-803细胞的增殖。当细胞暴露于5 mg/ml GA 72小时后，抑制率达到89.45%。48小时的IC50值为0.96 mg/ml。此外，GA不能诱导正常非永生化细胞的死亡，但可选择性地杀死肿瘤细胞。U266细胞在常氧和缺氧条件下暴露于浓度高于0.4 μM的GA 8小时后显著剂量依赖地抑制细胞生长[2，3]。
在前列腺癌异种移植模型中，GA通过皮下注射（s.c.），连续给药15天后有效抑制肿瘤血管生成，抑制肿瘤生长，几乎没有副作用。在神经胶质瘤小鼠模型中，GA通过静脉注射（ i.v.），连续给药14天后显著减少肿瘤体积，几乎没有副作用。GA对HIF-1a及其下游靶基因血管内皮生长因子表达的影响在人MM U266细胞中进行评估。在U266细胞异种移植BALB ?c裸鼠中，在14天的GA治疗后，肿瘤被取出并拍照，结果表明，GA以剂量依赖的方式显著抑制肿瘤生长。MGC-803细胞暴露于GA（1 μg/ml）24、48和72 h后，凋亡率分别为38.56、73.70和71.77%。许多MGC-803细胞变圆，坏死。而非处理细胞生长良好，在1 mg/ml GA存在下培养48小时后，细胞骨架变得清晰[1，3]。
参考文献：
[1]. Zhai DY, Jin CF, Shiau CW, et al. Gambogic acid is an antagonist of antiapoptotic Bcl-2 family proteins. Molecular Cancer Therapeutics, 2008, 7(6): 329-340.
[2]. Zhao L, Guo QL, You QD, et al. Gambogic acid induces apoptosis and regulates expressions of Bax and Bcl-2 protein in human gastric carcinoma MGC-803 cells. Biological & Pharmaceutical Bulletin, 2004, 27(7): 998-1003.
[3]. Wang F, Zhang W, Guo LT, et al. Gambogic acid suppresses hypoxia-induced hypoxia-inducible factor-1/vascular endothelial growth factor expression via inhibiting phosphatidylinositol 3-kinase/Akt/mammalian target protein of rapamycin pathway in multiple myeloma cells. Cancer Science, 2014, 105(8): 1063-1070.
| 细胞实验[1]: | |
细胞系 | MGC-803细胞 |
溶解方法 | 该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月 |
反应条件 | 1 μg/ml，48 h |
实验结果 | 使用1 μg/ml的GA处理MGC-803细胞24、48和72小时后，凋亡率分别为38.56、73.70和71.77％。在用GA处理后，G2/M期细胞的比例增加。用1 mg/ml GA培养48小时后，在倒置显微镜下可以观察到许多MGC-803细胞变圆并坏死，未处理的细胞生长良好，骨架清晰。在电子显微镜下，发现“点状”染色质，在大量的肿瘤细胞中，这些浓缩的染色质分为“凋亡体”。 |
| 动物实验[2]: | |
动物模型 | 携带SMMC-7721异种移植物的BALB/c裸鼠 |
剂量 | 静脉内注射，2、4和8 mg/kg，每周三次 |
实验结果 | 结果表明，静脉内注射2、4和8 mg/kg GGA显著抑制早期植入裸鼠的人肝细胞细胞系SMMC-772的生长。 |
注意事项 | 请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。 |
References: [1] Zhao L, Guo Q L, You Q D, et al. Gambogic acid induces apoptosis and regulates expressions of Bax and Bcl-2 protein in human gastric carcinoma MGC-803 cells. Biological and Pharmaceutical Bulletin, 2004, 27(7): 998-1003. [2] Guo Q L, You Q D, Wu Z Q, et al. General gambogic acids inhibited growth of human hepatoma SMMC-7721 cells in vitro and in nude mice. ActaPharmacologicaSinica, 2004, 25: 769-774. | |
| 描述 | Gambogic Acid是细胞凋亡诱导剂，作用于caspases，EC50值介于0.78-1.64 μM之间，也作用于Bcl-XL、Bcl-2、Bcl-W、Bcl-B、Bfl-1和Mcl-1，IC50值分别为1.47、1.21、2.02、0.66、1.06和0.79 μM。 | |||||
| 靶点 | caspases | Bcl-XL | Bcl-2 | Bcl-W | Bcl-B | Bfl-1 |
| IC50 | 0.78-1.64 μM (EC50) | 1.47 μM | 1.21 μM | 2.02 μM | 0.66 μM | 1.06 μM |
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