| CAS NO: | 198481-32-2 |
| 包装 | 价格(元) |
| 5mg | 电议 |
| 10mg | 电议 |
| Storage | Store at -20°C |
| M.Wt | 470.6 |
| Cas No. | 198481-32-2 |
| Formula | C30H34N2O3 |
| Solubility | Soluble in DMSO |
| Chemical Name | 1-[[4-[2-(azepan-1-yl)ethoxy]phenyl]methyl]-2-(4-hydroxyphenyl)-3-methylindol-5-ol |
| Canonical SMILES | CC1=C(N(C2=C1C=C(C=C2)O)CC3=CC=C(C=C3)OCCN4CCCCCC4)C5=CC=C(C=C5)O |
| 运输条件 | 蓝冰运输或根据您的需求运输。 |
| 一般建议 | 为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。 |
Bazedoxifene是一种选择性雌激素受体调节剂（SERM），作用于雌激素受体α和β的IC50值分别为26和99 nM [1]。
Bazedoxifene是一种SERM，用于雌激素内源性水平损失引起的绝经后骨质疏松的预防和治疗。其被开发为第三代SERM，可降低脊椎和非脊椎骨折的风险，并且对乳房或子宫无刺激作用。Bazedoxifene是一种雌激素受体的配体，具有基于吲哚的核心结合域。其结合至雌激素受体α（IC50值为23 nM）和ERβ（IC50值为85 nM），在骨、心血管系统和中枢神经系统（CNS）中表现出激动剂活性，而在乳腺和子宫内膜展现出拮抗活性。Bazedoxifene竞争性地抑制17β雌二醇结合至ERα和ERβ [1，2和3]。
在MCF7细胞中，Bazedoxifene治疗未显示出ER激动剂活性并且对细胞增殖没有影响。然而，其抑制17β雌二醇诱导的转录激活和细胞增殖[3]。
在去卵巢大鼠中，0.3或3.0 mg/kg日剂量的Bazedoxifene给药6周引起骨骼保护作用，防止骨质流失并增加骨密度。此外，Bazedoxifene显著改善第五腰椎的压缩强度。另外，3.0 mg/kg日剂量的Bazedoxifene给药对大鼠子宫显示出中等刺激作用，子宫湿重稍有增加。Bazedoxifene对大鼠血管舒缩活动也不具有ER激动剂作用[2,3]。
参考文献：
[1] de Villiers TJ. Bazedoxifene: a novel selective estrogen receptor modulator for postmenopausal osteoporosis. Climacteric. 2010 Jun;13(3):210-8.
[2] Duggan ST, McKeage K. Bazedoxifene: a review of its use in the treatment of postmenopausal osteoporosis. Drugs. 2011 Nov 12;71(16):2193-212.
[3] Kawate H, Takayanagi R. Efficacy and safety of bazedoxifene for postmenopausal osteoporosis. Clin Interv Aging. 2011;6:151-60.
| Description | Bazedoxifene是一种第三代选择性雌激素受体调节剂。 | |||||
| 靶点 | estrogen receptor | |||||
| IC50 | ||||||
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