AM095

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AM095

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1345614-59-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10mM (in 1mL DMSO)	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
200mg	电议

产品介绍

化学性质

Physical Appearance	A solid
Storage	Store at -20°C
M.Wt	478.47
Cas No.	1345614-59-6
Formula	C₂₇H₂₃N₂NaO₅
Synonyms	AM 095;AM-095
Solubility	≥23.9 mg/mL in DMSO; insoluble in H2O; ≥16.77 mg/mL in EtOH with ultrasonic
Chemical Name	sodium;2-[4-[4-[3-methyl-4-[[(1R)-1-phenylethoxy]carbonylamino]-1,2-oxazol-5-yl]phenyl]phenyl]acetate
Canonical SMILES	CC1=NOC(=C1NC(=O)OC(C)C2=CC=CC=C2)C3=CC=C(C=C3)C4=CC=C(C=C4)CC(=O)[O-].[Na+]
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

AM095是新型的、有效的和口服的溶血磷脂酸受体1（LPA1）拮抗剂，对重组人和小鼠LPA1的IC50值分别为0.98和0.73 μM[1]。

在小鼠LPA1/CHO细胞和人A2058黑色素瘤细胞中，AM095体外抑制LPA1诱导的趋化性，其IC50值分别为0.78 μM和0.23μM[1]。

在小鼠体内，AM095剂量依赖性地阻断LPA诱导的组胺释放，其ED50值为8.3 mg/kg。此外，在肺部，AM095显著降低支气管肺泡灌洗液中的胶原和蛋白，其ED50值为10 mg/kg。在小鼠中，AM095也减少Bleomycin诱导的巨噬细胞和淋巴细胞浸润[1]。

参考文献：
[1] Swaney JS1, Chapman C, Correa LD, Stebbins KJ, Broadhead AR, Bain G, Santini AM, Darlington J, King CD, Baccei CS, Lee C, Parr TA, Roppe JR, Seiders TJ, Ziff J, Prasit P, Hutchinson JH, Evans JF, Lorrain DS. Pharmacokinetic and pharmacodynamic characterization of an oral lysophosphatidic acid type 1 receptor-selective antagonist. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Mar;336(3):693-700.

试验操作

细胞实验[1]:
细胞系	MDA-MB-231细胞和SK-OV3细胞
溶解方法	该化合物在DMSO中的溶解度大于10 mM。若配制更高浓度的溶液，一般步骤如下：请将试管置于37℃加热10分钟和/或将其置于超声波浴中震荡一段时间。原液于-20℃可放置数月
反应条件	500 nM，5 min
实验结果	用AM-095或载体预处理细胞5分钟，然后用10 μM LPE或LPA处理。AM-095（500 nM）完全抑制两种细胞系中LPA诱导的[Ca2+]i应答和MDA-MB-231细胞中LPE诱导的[Ca2+]i应答。AM-095（500 nM）不影响SK-OV3细胞中LPE诱导的[Ca2+]i应答。
动物实验[2]:
动物模型	雌性CD-1小鼠
剂量	口服，1–30 mg/kg
实验结果	静脉内LPA（300 μg/mouse）攻击前2小时，给予小鼠10 ml/kg的AM095。LPA以剂量依赖性方式刺激组胺释放，在测试的最高浓度下引起接近14倍的刺激。AM095以剂量依赖性的方式抑制组胺释放，ED50为8.3 mg/kg，在30 mg/kg的剂量下最大减少80％。通过绘制组胺释放相对于每只动物的AM095血浆浓度的抑制百分比，假设最大响应为80％，我们计算得到EC50大约为1.5 μM。
注意事项	请测试所有化合物在室内的溶解度，实际溶解度和理论值可能略有不同。这是由实验系统的误差引起的，属于正常现象。
References: [1] Park S J, Lee K P, Im D S. Action and Signaling of Lysophosphatidylethanolamine in MDA-MB-231 Breast Cancer Cells. Biomolecules & therapeutics, 2014, 22(2): 129. [2] Swaney J S, Chapman C, Correa L D, et al. Pharmacokinetic and pharmacodynamic characterization of an oral lysophosphatidic acid type 1 receptor-selective antagonist. Journal of Pharmacology and Experimental Therapeutics, 2011, 336(3): 693-700.

生物活性

Description	AM095是有效的LPA1受体拮抗剂，对重组人和小鼠LPA1的IC50值分别为0.98和0.73 μM。
靶点	LPA1 receptor
IC50	0.98 μM (recombinant human) 0.73 μM (recombinant mouse)