Bestatin hydrochloride

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

65391-42-6

包装与价格：

包装	价格(元)
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
100mg	电议

产品介绍

化学性质

Storage	Store at -20°C
M.Wt	344.83
Cas No.	65391-42-6
Formula	C₁₆H₂₅ClN₂O₄
Solubility	≥125 mg/mL in DMSO; ≥34.2 mg/mL in H2O; ≥68 mg/mL in EtOH
Chemical Name	(2S)-2-[[(2S,3R)-3-amino-2-hydroxy-4-phenylbutanoyl]amino]-4-methylpentanoic acid;hydrochloride
Canonical SMILES	CC(C)CC(C(=O)O)NC(=O)C(C(CC1=CC=CC=C1)N)O.Cl
运输条件	蓝冰运输或根据您的需求运输。
一般建议	为了使其更好的溶解，请用37℃加热试管并在超声波水浴中震动片刻。不同厂家不同批次产品溶解度各有差异，仅做参考。若实验所需浓度过大至产品溶解极限，请添加助溶剂助溶或自行调整浓度。溶液形式一般不宜长期储存，请尽快用完。

资料参考

Bestatin hydrochloride也称为Ubenimex，是氨肽酶N（APN）/CD13和氨肽酶B的抑制剂[1]。

Bestatin是微生物来源的抗生素，是一些氨肽酶的有效抑制剂。它可以给予培养细胞、完整动物和人，具有低毒性。它已被用作一个有用的工具来阐明一些哺乳动物外肽酶在调节免疫系统、肿瘤生长及其侵袭周围组织和细胞蛋白质降解中的生理作用[2]。

体内实验：在小鼠背空气囊实验中，口服bestatin 100-200 mg/kg/天显著抑制黑色素瘤细胞诱导的血管生成。Bestatin抑制人脐静脉内皮细胞（HUVEC）的管状形成。此外，在B16-BL6黑色素瘤细胞原位植入小鼠后，腹腔注射Bestatin（50-100 mg/kg/天）减少了朝向小鼠背侧的原发性肿瘤块的血管数目[1] 。

参考文献：
[1]. Aozuka Y1,Koizumi K,Saitoh Y,Ueda Y,Sakurai H,Saiki I. Anti-tumor angiogenesis effect of aminopeptidase inhibitor bestatin against B16-BL6 melanoma cells orthotopically implanted into syngeneic mice. Cancer Lett.2004 Dec 8;216(1):35-42.
[2]. Scornik OA1,Botbol V. Bestatin as an experimental tool in mammals. Curr Drug Metab.2001 Mar;2(1):67-85.

试验操作

细胞实验 [1]:
细胞系	D. discoideum细胞，人脐静脉内皮细胞
溶解方法	可溶于DMSO。若获取更高浓度的溶液，可在37℃下孵育10分钟，随后在超声波浴中摇匀。-20℃以下可储存数月。
反应条件	600 μM，48 h
应用	Bestatin（600 μM）通过降低细胞生长速度和细胞分裂频率导致细胞周期进展缓慢。在D. discoideum细胞中，Bestatin抑制有丝分裂的发生频率以及固有的多核性，在0-600 μM浓度下，Bestatin对D. discoideum细胞没有细胞毒性。与对照组相比，Bestatin抑制PsaA-GFP和GFP表达细胞的裂解液中的氨肽酶活性，分别抑制69.39％±10.5％和39.93％±18.7％。Bestatin（1-100 μg/ml）以浓度依赖性方式抑制HUVECs的Ala-MCA水解活性。Bestatin抑制HUVECs的管状形成。
动物实验 [2]:
动物模型	具有B16-BL6黑色素瘤异种移植物的近交6周龄雌性C57BL/6小鼠
给药剂量	口服，100-200 mg/kg/day；腹腔注射，50-100 mg/kg/day
应用	在小鼠背侧气囊实验中，口服给药bestatin（100-200 mg/kg/day）显著抑制黑色素瘤细胞诱导的血管发生。在将B16-BL6黑色素瘤细胞原位植入小鼠后，腹腔注射50-100 mg/kg/day剂量的bestatin减少了小鼠背侧朝着已建立的原发性肿瘤块定向的血管数量。
注意事项	由于实验环境的不同，实际溶解度可能与理论值略有不同，请测试室内所有化合物的溶解度。
References: [1]. Poloz Y, Catalano A, O'Day D H. Bestatin inhibits cell growth, cell division, and spore cell differentiation in Dictyostelium discoideum[J]. Eukaryotic cell, 2012, 11(4): 545-557. [2]. Aozuka Y, Koizumi K, Saitoh Y, et al. Anti-tumor angiogenesis effect of aminopeptidase inhibitor bestatin against B16-BL6 melanoma cells orthotopically implanted into syngeneic mice[J]. Cancer letters, 2004, 216(1): 35-42.