PF-06424439 methanesulfonate

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本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

1469284-79-4

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
1mg	电议
5mg	电议
10mg	电议
25mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

PF-06424439 methanesulfonate 是一种口服有效，选择性的咪唑并吡啶二酰基甘油酰基转移酶 2 (DGAT2)抑制剂，IC₅₀是 14 nM。PF-06424439 methanesulfonate 是缓慢可逆的，时间依赖性抑制剂，其相对于酰基-CoA 底物以非竞争性模式抑制 DGAT2。

生物活性

PF-06424439 methanesulfonate is an oral, potent and selective imidazopyridinediacylglycerolacyltransferase2 (DGAT2)inhibitor with anIC₅₀of 14 nM^[1]. PF-06424439 methanesulfonate is slowly reversible, time-dependent inhibitor, which inhibits DGAT2 in a noncompetitive mode with respect to the acyl-CoA substrate^[2].

IC₅₀& Target

IC50: 14 nM (DGAT2)^[1]

体内研究
(In Vivo)

PF-06424439 methanesulfonate (p.o.; 60 mg/kg/day; for 3 days) reduces plasma TG and cholesterol levels and decreases nonsignificant in circulating lipids in mice (Ldlr^-/-)^[1].
PF-06424439 methanesulfonate (i.v.; 1 mg/kg) shows moderate clearance in rats following intravenous administration and moderate steady-state volume of distribution (Vdss) results in a short half-life^[1].

Animal Model:	Male low-density lipoprotein receptor (Ldlr) knockout mice (Ldlr^-/-)^[1]
Dosage:	60 mg/kg
Administration:	P.o.; daily; for 3 days
Result:	Reduced plasma TG and cholesterol levels and decreased nonsignificant in circulating lipids.

Animal Model:	Male Wistar-Han rats^[1]
Dosage:	1 mg/kg
Administration:	I.v.
Result:	Showed moderate clearance and a short half-life with t_1/2=1.39 h.

分子量

536.05

性状

Solid

Formula

C₂₃H₃₀ClN₇O₄S

CAS 号

1469284-79-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 250 mg/mL(466.37 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 100 mg/mL(186.55 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.8655 mL	9.3275 mL	18.6550 mL
5 mM	0.3731 mL	1.8655 mL	3.7310 mL
10 mM	0.1865 mL	0.9327 mL	1.8655 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.88 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。