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Ponalrestat
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
Ponalrestat图片
CAS NO:72702-95-5
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品名称
ICI 128436
产品介绍
Ponalrestat (ICI 128436) 是一种具有口服活性,选择性和非竞争性的醛糖还原酶 (aldose reductase;AKR1B1;ALR) 抑制剂。Ponalrestat 可以选择性抑制 ALR2,Ki为 7.7 nM, 对 ALR1 的Ki值为 60 μM。Ponalrestat 抑制葡萄糖向山梨糖醇的转化。
生物活性

Ponalrestat (ICI 128436) is an orally active, selective and noncompetitivealdose reductase(AKR1B1; ALR)inhibitor. Ponalrestat selectively inhibits ALR2 (Ki=7.7 nM) over ALR1 (Ki=60 μM). Ponalrestat inhibits the conversion of glucose to sorbitol[1][2][3].

IC50& Target

Ki: 7.7 nM (ALR2) and 60 μM (ALR1)[1]

体外研究
(In Vitro)

Ponalrestat (ICI 128436; 1, 10, 100 μM; 6 hours) reduces PGF2αproduction in response to IL-1 in both cultured endometrial cells and endometrial explants[2].

体内研究
(In Vivo)

Ponalrestat (ICI 128436; 10, 50 mg/kg; orally; daily; 8 weeks) reduces sorbitol accumulation indicating efficacy of aldose reductase inhibition[3].

Animal Model:Adult female Sprague-Dawley rats[3]
Dosage:10, 50 mg/kg
Administration:Orally; daily; 8 weeks
Result:Reduced sorbitol accumulation.
分子量

391.19

性状

Solid

Formula

C17H12BrFN2O3

CAS 号

72702-95-5

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 62.5 mg/mL(159.77 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.5563 mL12.7815 mL25.5630 mL
5 mM0.5113 mL2.5563 mL5.1126 mL
10 mM0.2556 mL1.2782 mL2.5563 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (5.32 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。