BMS-265246 是一种有效且选择性的周期蛋白依赖性激酶CDK1和CDK2抑制剂,IC50分别为 6 nM 和 9 nM。BMS-265246 可抑制CHI3L1刺激ACE2(血管紧张素转换酶 2) 和SPP(病毒刺尖蛋白启动蛋白酶)。BMS-265246 可用于卵巢癌和 COVID-19 研究。
生物活性 | BMS-265246 is a potent and selectivecyclin-dependent kinaseCDK1andCDK2inhibitor, withIC50values of 6 and 9 nM, respectively. BMS-265246 inhibitsCHI3L1(chitinase 3-like-1) stimulation ofACE2(angiotensin converting enzyme 2) andSPP(viral spike protein priming proteases). BMS-265246 can be used for ovariancancerand COVID-19 research[1][2][3]. |
IC50& Target[1] | CDK1/cycB 6 nM (IC50) | CDK2/Cyc E 9 nM (IC50) | CDK4/cycD 230 nM (IC50) |
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体外研究 (In Vitro) | BMS-265246 binds at the ATP site and shows cytotoxic activity in ovarian cancer cell (A2780), with an IC50of 0.76 μM[1]. BMS-265246 (0-10 μM) can dose dependently increase iTreg cell differentiation[2]. BMS-265246 (9 nM, 24 h) inhibits the ability of CHI3L1 to stimulate epithelial cells ACE2 and SPP[3]. BMS-265246 (1 μM, 1 h) prevents E2 induction of EGF3, AREG and CXCL12 in MCF7 cells[4]. BMS-265246 is able to cooperate with Tamoxifen to induce apoptosis in MCF7 cells[4].
RT-PCR[3] Cell Line: | Calu-3 cells | Concentration: | 9 nM | Incubation Time: | 24 hours | Result: | Abrogated the ability of CHI3L1 (chitinase 3-like-1) to stimulate epithelial cells ACE2 (angiotensin converting enzyme 2) and SPP (viral spike protein priming proteases). |
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分子量 | |
性状 | |
Formula | |
CAS 号 | |
运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
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溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 12.5 mg/mL(36.20 mM;Need ultrasonic) 配制储备液 1 mM | 2.8957 mL | 14.4785 mL | 28.9570 mL | 5 mM | 0.5791 mL | 2.8957 mL | 5.7914 mL | 10 mM | 0.2896 mL | 1.4478 mL | 2.8957 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: 2.08 mg/mL (6.02 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
此方案可获得 2.08 mg/mL (6.02 mM) 的均匀悬浊液,悬浊液可用于口服和腹腔注射。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.25 mg/mL (3.62 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.25 mg/mL (3.62 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 12.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
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