Erdafitinib (JNJ-42756493) is a potent and orally availableFGFRfamily inhibitor; inhibits FGFR1/2/3/4 withIC₅₀s of 1.2, 2.5, 3.0 and 5.7 nM, respectively.

Erdafitinib (JNJ-42756493) inhibits the tyrosine kinase activities of FGFR1-4 in time-resolved fluorescence assays with IC₅₀values of 1.2, 2.5, 3.0 and 5.7 nM, respectively. The closely related VEGFR2 kinase is less potently inhibited (30-fold less potent compared to FGFR1) by erdafitinib, with an IC₅₀value of 36.8 nM. Erdafitinib binds FGFR1, 3, 4, and 2 with K_dvalues of 0.24, 1.1, 1.4 and 2.2 nM, respectively. The K_dvalue for VEGFR2 is higher at 6.6 nM. Erdafitinib inhibits proliferation of FGFR1, 3, and 4 expressing cells with IC₅₀values of 22.1, 13.2, and 25nM, respectively^[1].

In xenografts from human tumor cell lines or patient-derived tumor tissue with activating FGFR alterations, Erdafitinib administration results in potent and dose-dependent antitumor activity accompanied by pharmacodynamic modulation of phospho-FGFR and phospho-ERK in tumors^[1].

446.54

Solid

C₂₅H₃₀N₆O₂

1346242-81-6

厄达替尼

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 62.5 mg/mL(139.97 mM;Need ultrasonic)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   50% saline

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.16 mM); Clear solution
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 5% DMSO    95% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (6.16 mM); Clear solution
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.33 mg/mL (5.22 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.33 mg/mL (5.22 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 23.3 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 4.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 5.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (4.66 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明