Nintedanib esylate

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Nintedanib esylate

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

656247-18-6

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议
1 g	电议
5 g	电议

产品名称

乙磺酸尼达尼布
BIBF 1120 esylate

产品介绍

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) 是一种有效的VEGFR1/2/3，FGFR1/2/3和PDGFRα/β三重抑制剂，IC₅₀值分别为 34 nM/13 nM/13 nM，69 nM/37 nM/108 nM 和 59 nM/65 nM。

生物活性

Nintedanib esylate (BIBF 1120 esylate) is a potent triple angiokinase inhibitor forVEGFR1/2/3,FGFR1/2/3andPDGFRα/βwithIC₅₀s of 34 nM/13 nM/13 nM, 69 nM/37 nM/108 nM and 59 nM/65 nM, respectively.

IC₅₀& Target^[1]

VEGFR1

34 nM (IC₅₀)

VEGFR2

13 nM (IC₅₀)

VEGFR3

13 nM (IC₅₀)

FGFR1

69 nM (IC₅₀)

FGFR2

37 nM (IC₅₀)

FGFR3

108 nM (IC₅₀)

PDGFRα

59 nM (IC₅₀)

PDGFRβ

65 nM (IC₅₀)

体外研究
(In Vitro)

Nintedanib (BIBF 1120) binds to the ATP-binding site in the cleft between the amino and carboxy terminal lobes of the kinase domain. Nintedanib (BIBF 1120) inhibits proliferation of PDGF-BB stimulated BRPs with EC₅₀of 79 nM in cell assays. Nintedanib (BIBF 1120) (100 nM) blocks activation of MAPK after stimulation with 5% serum plus PDGF-BB. Nintedanib (BIBF 1120) prevents PDGF-BB stimulated proliferation with an EC₅₀of 69 nM in cultures of human vascular smooth muscle cells (HUASMC)^[1].

体内研究
(In Vivo)

Nintedanib (BIBF 1120) (25-100 mg/kg daily p.o.) is highly active in all tumor models, including human tumor xenografts growing in nude mice and a syngeneic rat tumor model. This is evident in the magnetic resonance imaging of tumor perfusion after 3 days, reducing vessel density and vessel integrity after 5 days, and profound growth inhibition^[1]. Nintedanib (BIBF 1120) is orally available and displays encouraging efficacy inin vivotumor models while being well tolerated^[2].

Clinical Trial

分子量

649.76

性状

Solid

Formula

C₃₃H₃₉N₅O₇S

CAS 号

656247-18-6

中文名称

尼达尼布乙磺酸盐；乙磺酸尼达尼布；尼达尼布单乙基磺酸盐

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 66.67 mg/mL(102.61 mM;Need ultrasonic)

H₂O : 16.67 mg/mL(25.66 mM;Need ultrasonic)

Ethanol : 3.08 mg/mL(4.74 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.5390 mL	7.6951 mL	15.3903 mL
5 mM	0.3078 mL	1.5390 mL	3.0781 mL
10 mM	0.1539 mL	0.7695 mL	1.5390 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 20%HP-β-CDin saline
Solubility: 20 mg/mL (30.78 mM); Clear solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 50%PEG300 50% saline
Solubility: 10 mg/mL (15.39 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
5.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90%corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。
6.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 95% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.85 mM); Clear solution

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。