GSK143 dihydrochloride is an orally active and highly selectivespleen tyrosine kinase (SYK)inhibitor with apIC₅₀of 7.5. GSK143 dihydrochloride inhibits phosphorylatedErk(pErk:pIC₅₀=7.1)^[1]. GSK143 dihydrochloride reduces inflammation and prevents recruitment of immune cells in the intestinal muscularis in mice^[2][3].

pIC50: 7.5 (SYK) and 7.1 (pErk)^[1]

GSK143 dihydrochloride (compound 20) inhibits ZAP-70 (pIC₅₀=4.7), LCK (pIC₅₀=5.3), LYN (pIC₅₀=5.4), JAK1/2/3 (pIC₅₀=5.8/5.8/5.7), Aurora B (pIC₅₀=4.8), hWB (pIC₅₀=6.6), hERG (pIC₅₀=4.7)^[1].
GSK143 dihydrochloride (10-10000 nM; every 24 hours for 3 days) has an IC₅₀of 323 nM in CLL cells. GSK 143 dihydrochloride (1 μM; 30 mins) abrogates early signalling events including SYK phosphorylation and calcium flux^[2].
GSK143 dihydrochloride (0.1-10 μM; for 30 min) reduces cytokine expression in bone marrow derived macrophages in a concentration-dependent manner^[3].

GSK143 (0.1-10 mg/kg; orally; 1.5 hours) reduces inflammation and prevents recruitment of immune cells in the intestinal muscularis of 1 mg/kg^[3].
GSK143 (3, 10, 30, 100 mg/kg; oral; 1 hour before ovalbumin challenge) reduces the cutaneous reverse passive Arthus reaction in a dose dependent manner by approximately 50% and 70% at 10 mg/kg and 30 mg/kg, respectively^[2].
GSK143 (iv of 1 mg/kg; po of 3 mg/kg) has a T_1/2of 4.2 hours, low clearance (16 mL/min/kg), moderate bioavailability of 30% and a V_ssof 4.1 L/kg in rats^[1].

415.32

Solid

C₁₇H₂₄Cl₂N₆O₂

2341796-81-2

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

4°C, sealed storage, away from moisture and light

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)

H₂O : 100 mg/mL(240.78 mM;Need ultrasonic)

DMSO : ≥ 50 mg/mL(120.39 mM)

*"≥" means soluble, but saturation unknown.

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture and light)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20%SBE-β-CDin saline)

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。

  将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明
• 3.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.02 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。