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FGTI-2734
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
FGTI-2734图片
CAS NO:1247018-19-4
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
FGTI-2734 是 RAS C-末端法尼基转移酶 (FT) 和香叶烯基转移酶-1 (GGT-1) 抑制剂,对 FT 和 GGT-1 的IC50s 分别为 250 nM 和 520 nM。 FGTI-2734 可以阻断 KRAS 的膜定位,从而解决 KRAS 耐药性问题,并抑制突变的 KRAS 胰腺肿瘤。
生物活性

FGTI-2734 is aRASC-terminal mimetic dualfarnesyl transferase(FT)andgeranylgeranyl transferase-1 (GGT-1)inhibitor withIC50s of 250 nM and 520 nM for FT and GGT-1, respectively. FGTI-2734 can prevent membrane localization of KRAS, hence solving KRAS resistance problem and thwarting mutant KRAS patient-derived pancreatic tumors[1].

IC50& Target

IC50: 250 nM (FT) and 520 nM (GGT-1)[1]

体外研究
(In Vitro)

FGTI-2734 (1-30 μM; 72 hours) induces CASPASE-3 and PARP cleavage in MiaPaCa2, L3.6pl and Calu6 cells[1].
FGTI-2734 (3-30 μM; 72 hours) inhibits both protein prenylation of HDJ2, RAP1A, KRAS and NRAS. FGTI-2734 inhibits KRAS membrane localization in RAS-transformed murine NIH3T3 cells and in mutant KRAS human cancer cells[1].

Apoptosis Analysis[1]

Cell Line:MiaPaCa2, L3.6pl and Calu6 cells
Concentration:1, 3, 10, 30 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Induced CASPASE-3 and PARP cleavage in MiaPaCa2, L3.6pl and Calu6 cells.

Western Blot Analysis[1]

Cell Line:KRAS, HRAS, and NRAS-transformed NIH3T3 cells
Concentration:3, 10, 30 μM
Incubation Time:72 hours
Result:Inhibited both protein prenylation of HDJ2, RAP1A, KRAS and NRAS.
体内研究
(In Vivo)

FGTI-2734 (intraperitoneally; 100 mg/kg/daily for 18 to 25 days) only inhibits tumor growth in mutant KRAS-dependent tumors but not in mutant KRAS-independent tumors[1].

Animal Model:Male SCID-bg mice following injection of MiaPaCa2, L3.6pl, Calu6, A549, H460 and DLD1 cancer cells[1]
Dosage:100 mg/kg
Administration:Intraperitoneally; daily; for 18 to 25 days
Result:Inhibited tumor growth in mutant KRAS-dependent tumors.
分子量

510.63

性状

Solid

Formula

C26H31FN6O2S

CAS 号

1247018-19-4

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, stored under nitrogen

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (stored under nitrogen)

溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(97.92 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM1.9584 mL9.7918 mL19.5837 mL
5 mM0.3917 mL1.9584 mL3.9167 mL
10 mM0.1958 mL0.9792 mL1.9584 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (stored under nitrogen)。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 7.5 mg/mL (14.69 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 7.5 mg/mL (14.69 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 75.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。