Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative), a CB839 derivative, is an allosteric inhibitor of 1,3,4-selenadiazole-containing kidney-typeglutaminase(KGA), with anIC₅₀of 1 nM. Glutaminase-IN-1 (CB839 derivative) shows improved cellular uptake and antitumor activity.

IC50: 1 nM (KGA)^[1].

Glutaminase-IN-1 (CPD20), a CB839 derivative, is an allosteric inhibitor of 1,3,4-selenadiazole-containing kidney-type glutaminase (KGA), with an IC₅₀of 1 nM. Glutaminase-IN-1 shows improved cellular uptake and antitumor activity. The IC₅₀values of Glutaminase-IN-1 are 17 nM, 6.78 μM, 19 nM and 9 nM in A549, H2, Caki-1 and HCT116 cell lines, respectively. Glutaminase-IN-1 has better KGA inhibitory activity than the corresponding BPTES and CB839^[1].

Glutaminase-IN-1(10 mg/kg, s.c.) reduced the size and weight of the HCT116 tumor, and statistical analysis showed that the 40% reduction in tumor weight by CPD20 is statistically significant. Glutaminase-IN-1 could statistically significantly prolong the survival of H22-bearing mice^[1].

618.47

Solid

C₂₆H₂₄F₃N₇O₃Se

2247127-79-1

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

DMSO : 125 mg/mL(202.11 mM;Need ultrasonic)

H₂O :< 0.1 mg/mL(insoluble)

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

• 1.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90%corn oil

  Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 2.08 mg/mL (3.36 mM，饱和度未知) 的澄清溶液，此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 20.8 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中，混合均匀。

• 2.

  请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

  Solubility: ≥ 1.44 mg/mL (2.33 mM); Clear solution

  此方案可获得 ≥ 1.44 mg/mL (2.33 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。

  以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 14.4 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

  将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液