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BMS-707035
本产品不向个人销售,仅用作科学研究,不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
BMS-707035图片
CAS NO:729607-74-3
包装与价格:
包装价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO电议
5mg电议
10mg电议
50mg电议
100mg电议
200mg电议
500mg电议

产品介绍
BMS-707035 是一种有效的 HIV-1 整合酶链转移抑制剂 (INSTI),具有口服活性。BMS-707035 具有酶抑制作用,其IC50值为 3 nM。BMS-707035 也具有较弱的 CYP 抑制作用和抗病毒活性。BMS-707035 可用于人类免疫缺陷病毒-1 (HIV-1) 的研究。
生物活性

BMS-707035 is a potent orally activeHIV-1integrase strand transferinhibitor (INSTI). BMS-707035 has enzyme inhibitory with anIC50value of 3 nM. BMS-707035 also has weak CYP inhibiton and antiviral activity. BMS-707035 can be used for the research of human immunodeficiency virus-1 (HIV-1)[1].

体外研究
(In Vitro)

BMS-707035 has antiviral activity with EC50values of 2 nM and 17 nM in the presence of 10% FBS and 15 mg/mL human serum albumin, respectively[1].
BMS-707035 has high plasma protein binding and not overtly cytotoxicy to several cell lines, with CC50value of ≥45 μM[1].
BMS-707035 has a relatively weak CYP inhibiton with IC50value of ≥40 μM[1].

体内研究
(In Vivo)

BMS-707035 has a low clearance effect in the rat, dog and monkey with moderate to long elimination half-lives in all species[1].
Pharmacokinetic Parameters of BMS-707035 in rat, dog and monkey (IV)[1].

RatMonkeyDog
IV dose (mg/kg)0.8711
CL (ml/min/kg)9.76.82.0
T1/2(h)4.06.56.0
Vss(L/kg)0.860.870.45
PO dose (mg/kg)4.455.2
Cmax(μM)4.516.1272.8
tmax(h)0.250.250.25
AUC (μM*h)19.119.2162
F (%)8656129

Clinical Trial
分子量

410.42

性状

Solid

Formula

C17H19FN4O5S

CAS 号

729607-74-3

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式
Powder-20°C3 years
4°C2 years
In solvent-80°C6 months
-20°C1 month
溶解性数据
In Vitro: 

DMSO : 50 mg/mL(121.83 mM;Need ultrasonic)

配制储备液
浓度溶剂体积质量1 mg5 mg10 mg
1 mM2.4365 mL12.1826 mL24.3653 mL
5 mM0.4873 mL2.4365 mL4.8731 mL
10 mM0.2437 mL1.2183 mL2.4365 mL
*

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效
储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

  • 1.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40%PEG300   5%Tween-80   45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。

    将 0.9 g 氯化钠,完全溶解于 100 mL ddH2O 中,得到澄清透明的生理盐水溶液
  • 2.

    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90%corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM); Clear solution

    此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (6.09 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。

    以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。