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CDK12-IN-5
本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。
CDK12-IN-5图片
CAS NO:2651200-35-8
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产品介绍
CDK12-IN-5 是一种吡唑并三嗪，是有效的 CDK12 抑制剂，在高 ATP (2 mM) 下的IC50为 23.9 nM。CDK12-IN-5 在高 ATP (2 mM) 下对 CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) 和 CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) 没有影响(WO2021116178A1)。
生物活性

CDK12-IN-5, a pyrazolotriazine, is a potentCDK12 inhibitorwith anIC50of 23.9 nM at high ATP (2 mM). CDK12-IN-5 has no effect on CDK2/Cyclin E (IC50=173 μM) and CDK9/Cyclin T1 (IC50=127 μM) at high ATP (2 mM) (WO2021116178A1)[1].

IC50& Target[1]

CDK12

23.9 nM (IC50)

CDK2/cyclinE

173 μM (IC50)

CDK9/cyclinT1

127 μM (IC50)

体外研究
(In Vitro)

CDK12-IN-5 (Example 426) inhibits BRCA1 MRNA expression in MDA-MB-231 cells (IC50=3.23 nM) and has no effect on CAL-120 cells[1].
CDK12-IN-5 has antproliferative activity in MDA-MB-231 cells (IC50=4.19 nM) and CAL-120 cells (IC50=3.57 nM)[1].
CDK12-IN-5 has a inhibition IC50CDK12 high ATP to Degradation DC50CDK12 ratio of 32[1].

分子量

454.36

Formula

C18H15F5N8O

CAS 号

2651200-35-8

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

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