EPZ031686 是一种有效的口服活性SMYD3抑制剂,其IC50值为 3 nM。EPZ031686 可用于癌症研究。
生物活性 | EPZ031686 is an potent and orally activeSMYD3inhibitor and with anIC50value of 3 nM. EPZ031686 can be used forcancerresearch[1]. |
IC50& Target[1] | |
体内研究 (In Vivo) | EPZ031686 (1-50 mg/mL; p.o. and i.v.; Male CD-1 mice) has good bioavailability following oral dosing in mice[1].
Animal Model: | Male CD-1 mice[1] | Dosage: | 1, 5 and 50 mg/kg | Administration: | Oral administration and intravenous injection | Result: | 1.19|
parameter | 1 mg/kg i.v. | 5 mg/kg p.o. | 50 mg/kg p.o. | CL (mL/min/kg) | 27 | | | CLr(mL/min/kg) | 5.3 | | | Vss(L/kg) | 2.3 | | | t1/2(h) | 1.7 | 2.7 | 2.2 | tmax(h) | | 0.89 | 1.3 | Cmax(ng/mL) | | 345 | 4693 | AUC0-last(h·ng/mL) | 603 | 1281 | 21158 | AUC0-inf(h·ng/mL) | 616 | 1479 | 21170 | 1808011-22-4 | 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. | 储存方式 | Powder | -20°C | 3 years | | 4°C | 2 years | In solvent | -80°C | 6 months | | -20°C | 1 month |
| 溶解性数据 | In Vitro: DMSO : 35 mg/mL(59.21 mM;ultrasonic and warming and heat to 60℃) 配制储备液 1 mM | 1.6918 mL | 8.4589 mL | 16.9179 mL | 5 mM | 0.3384 mL | 1.6918 mL | 3.3836 mL | 10 mM | 0.1692 mL | 0.8459 mL | 1.6918 mL |
*请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 储备液的保存方式和期限:-80℃, 6 months; -20℃, 1 month。-80℃ 储存时,请在 6 个月内使用,-20℃ 储存时,请在 1 个月内使用。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用;
以下溶剂前显示的百 分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶 1. 请依序添加每种溶剂: 30%PEG300 70% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: 10 mg/mL (16.92 mM); Suspended solution; Need ultrasonic and warming 2. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline Solubility: ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中,混合均匀;向上述体系中加入50 μL Tween-80,混合均匀;然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。 3. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline) Solubility: ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中,混合均匀。 4. 请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90%corn oil Solubility: ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 1.75 mg/mL (2.96 mM,饱和度未知) 的澄清溶液,此方案不适用于实验周期在半个月以上的实验。 以 1 mL 工作液为例,取 100 μL 17.5 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL玉米油中,混合均匀。 *以上所有助溶剂都可在本网站选购。
|
[1].Mitchell LH, et, al. Novel Oxindole Sulfonamides and Sulfamides: EPZ031686, the First Orally Bioavailable Small Molecule SMYD3 Inhibitor. ACS Med Chem Lett. 2015 Aug 27;7(2):134-8.
The molarity calculator equationMass (g) = Concentration (mol/L) × Volume (L) × Molecular Weight (g/mol) The dilution calculator equationConcentration(start)× Volume(start)= Concentration(final)× Volume(final) This equation is commonly abbreviated as:C1V1= C2V2 Powered by BiozSee more details on Bioz Keywords:EPZ0316861808011-22-4EPZ 031686EPZ-031686Histone MethyltransferaseSMYD3cancerbioavailabilityInhibitorinhibitorinhibit |
|