J-113863

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J-113863

本产品不向个人销售，仅用作科学研究，不用于任何人体实验及非科研性质的动物实验。

CAS NO:

353791-85-2

包装与价格：

包装	价格(元)
10 mM * 1 mL in DMSO	电议
5mg	电议
10mg	电议
50mg	电议
100mg	电议
200mg	电议
500mg	电议

产品介绍

J-113863 是一种有效的选择性的CCR1 (CD18)拮抗剂，对人和小鼠CCR1受体的IC₅₀值分别为 0.9 nM 和 5.8 nM。J-113863 是人CCR3的强效拮抗剂 (IC₅₀为 0.58 nM)，还是小鼠CCR3的弱效拮抗剂 (IC₅₀为 460 nM)。J-113863 对 CCR2，CCR4 和 CCR5 以及 LTB4 或 TNF-α 受体没有活性。抗炎作用。

生物活性

J-113863 is a potent and selectiveCCR1(CD18)antagonist withIC₅₀values of 0.9 nM and 5.8 nM for human and mouseCCR1receptors, respectively. J-113863 is also a potent antagonist of the humanCCR3(IC₅₀of 0.58 nM) , but a weak antagonist of the mouseCCR3(IC₅₀of 460 nM). J-113863 is inactive againstCCR2,CCR4andCCR5, as well as the LTB4 or TNF-α receptors. Anti-inflammatory effect^[1]^[2]^[3].

IC₅₀& Target^[2]^[3]

CCR1

0.9 nM (IC₅₀, Human CCR1)

CCR1

5.8 nM (IC₅₀, Mouse CCR1)

CCR3

0.58 nM (IC₅₀, Human CCR3)

CCR3

460 nM (IC₅₀, Mouse CCR3)

体外研究
(In Vitro)

Modified Vaccinia virus Ankara (MVA) but not MVA and vaccinia virus (VACV) infected MH-S cells increase the expression of the CXCR2 acting chemokine CXCL2. MH-S cells constitutively produce CCL2 and CCR1 acting chemokines CCL3, CCL5 and CCL9. Consequently, supernatants of mock treated and virus infected MH-S cells induce chemotaxis of murine promyelocyte MPRO cells and human monocytic THP-1 cells at the same level. However, supernatants of MVA infected MH-S cells significantly increase chemotaxis of the CCR2 deficient human monocytic cell line U-937. Chemotaxis of all above cell types is inhibited by J-113863^[1].

体内研究
(In Vivo)

J-113863 (3-10 mg/kg; intraperitoneal injection; once daily; for 11 days; DBA-1 male mice) treatment improves paw inflammation and joint damage, and dramatically decreases cell infiltration into joints in arthritic mice^[2].

Animal Model:	DBA-1 male mice (10-12 weeks) induced with Collagen^[2]
Dosage:	3 mg/kg, 10 mg/kg
Administration:	Intraperitoneal injection; once daily; for 11 days
Result:	Improved paw inflammation and joint damage, and dramatically decreased cell infiltration into joints.

分子量

655.44

性状

Solid

Formula

C₃₀H₃₇Cl₂IN₂O₂

CAS 号

353791-85-2

运输条件

Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式

4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据

In Vitro:

DMSO : 50 mg/mL(76.28 mM;Need ultrasonic)

配制储备液

浓度溶剂体积质量

1 mg

5 mg

10 mg

1 mM	1.5257 mL	7.6285 mL	15.2569 mL
5 mM	0.3051 mL	1.5257 mL	3.0514 mL
10 mM	0.1526 mL	0.7628 mL	1.5257 mL

请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 6 months; -20℃, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80℃ 储存时，请在 6 个月内使用，-20℃ 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:

请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照In Vitro方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用；以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40%PEG300 5%Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 400 μL PEG300 中，混合均匀；向上述体系中加入50 μL Tween-80，混合均匀；然后继续加入 450 μL生理盐水定容至 1 mL。
将 0.9 g 氯化钠，完全溶解于 100 mL ddH2O 中，得到澄清透明的生理盐水溶液
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20%SBE-β-CDin saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM); Clear solution
此方案可获得 ≥ 2.5 mg/mL (3.81 mM，饱和度未知) 的澄清溶液。
以 1 mL 工作液为例，取 100 μL 25.0 mg/mL 的澄清 DMSO 储备液加到 900 μL20% 的 SBE-β-CD 生理盐水水溶液中，混合均匀。
将 2 g 磺丁基醚 β-环糊精加入 5 mL 生理盐水中，再用生理盐水定容至 10 mL，完全溶解，澄清透明

*以上所有助溶剂都可在本网站选购。