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SNS-032

品牌
J&K
CAS
345627-80-7
货号
1004546
规格纯度
98.5%, 一种选择性CDK2抑制剂
参考价格
760 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
345627-80-7
SNS-032
BMS-387032
产品介绍:

基本信息

分子式C17H24N4O2S2
分子量380.53
存储条件Freezer -20℃

产品描述

SNS-032 (BMS-387032)最初被描述为选择性CDK2抑制剂,无细胞试验中IC50为48 nM,比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。它也对CDK7/9敏感,IC50为62 nM/4 nM,对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。

靶点(IC50 & Targe)

CDK2/CyclinA,38nM

CDK2/CyclinE,48nM

CDK7/CyclinH,62nM

CDK9/CyclinT,4nM

GSK-3α,230nM

体外研究

SNS-032是新型有效的选择性Cdk抑制剂, 有效抑制Cdk2, Cdk7和Cdk9。体外,不管病情预断和治疗病史如何,SNS-032都可有效杀死慢性淋巴细胞性白血病细胞。与Flavopiridol和Roscovitine相比, 抑制RNA合成和诱导细胞凋亡时,SNS-032更有效。SNS-032是可逆的,使SNS-032重激活RNA聚合酶II失活, 导致Mcl-1再合成和细胞存活。[1] SNS-032抑制内皮细胞的三维毛细管网形成。SNS-032作用于人脐静脉内皮细胞(HUVECs),完全抑制U87MG细胞调节的毛细管形成。此外, SNS-032明显抑制VEGF的产生,从而抑制血管生成。临床前期研究显示SNS-032跨多种细胞系诱导细胞周期停滞和细胞凋亡。[2]SNS-032通过抑制 CDKs 2和7而阻断细胞周期, 通过抑制CDKs 7和9阻断转录。SNS-032的活性不受人类血清影响。[3] SNS-032诱导膜联蛋白V染色增多和caspase-3激活,这种作用存在剂量依赖性。在分子水平, SNS-032诱导RNA多聚酶(RNA Pol) II 在serine 2和5位点去磷酸化。且抑制CDK2,CDK9。和去磷酸化的CDK7的表达。[4]

体内研究

SNS-032作用于肿瘤共培养模型,阻断肿瘤细胞诱导的VEGF分泌。[2] SNS-032, 作用于实体瘤时具有更高选择性,且毒性较弱。[4]

细胞实验

Cell lines: HUVECs和U87MG细胞

Concentrations: 0-0.5 mM

Incubation Time: 24, 48, 或72小时

Method: U87MG细胞和HUVECs (每孔2000个细胞)接种在96孔板上,终体积为100 ml。24小时后,用不同浓度SNS-032(0-0.5 mM)处理细胞24,48,或72小时。完全处理后, 每孔加入100 mL CTG溶液,室温下黑暗温育20分钟。50 mL溶解物转移到96孔板上,通过POLARstar OPTIMA测定荧光值。计算加入SNS-032后的细胞生长百分数。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Chen R, et al. Blood, 2009, 113(19): 4637-45.

[2] Ali MA, et al. Neoplasia, 2007, 9(5), 370-81.

[3] Conroy A, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 2009, 64(4), 723-32.

[4] Walsby E, et al. Leukemia, 2011, 25(3), 411-9.

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