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Fasudil Hydrochloride

盐酸法舒地尔

品牌
J&K
CAS
105628-07-7
货号
101990
规格纯度
98%, 一种非特异性ROCK抑制剂, 对蛋白激酶也有抑制作用, ROCK1的Ki值为0.33 μM, ROCK2和PKA, PKC, PKG的IC50值分别0.158 μM和4.58 μM, 12.30 μM, 1.650 μM
参考价格
1416 *本价格含增值税费
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产品名称:
105628-07-7
Fasudil Hydrochloride
盐酸法舒地尔
5-(1-Homopiperazinyl)sulfonylisoquinoline Hydrochloride, 1-(5-Isoquinolinesulfonyl)homopiperazine Hydrochloride
(5-异喹啉磺酰基)高哌嗪盐酸盐, 5-(1-高哌嗪)磺酰基异喹啉盐酸盐
产品介绍:

基本信息

分子式C14H17N3O2S·HCl
分子量327.83
熔点208-215
沸点506.2
折光率(n20D)1.6200
MDL编码MFCD00943198
Beilstein5466340
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Fasudil(HA-1077)是一种有效的、具有选择性的Rho抑制剂(ROCK2, Ki=0.33 μM),同时对PKA、PKG、PKC和MLCK也具有抑制活性,Ki值分别为1.6 μM、1.6 μM、3.3 μM、36 μM。

靶点(IC50 & Targe)

MLCK,36μM(Ki)

PKA,1.6μM(Ki)

PKC,3.3μM(Ki)

PKG,1.6μM(Ki)

ROCK2,330nM(Ki)

体外研究

Fasudil是一类钙离子拮抗剂。Fasudil竞争性抑制Ca2+诱导的去极化兔主动脉收缩。Fasudil 抑制对KCl, phenylephnne (PHE) 和前列腺素(PG)F2a的收缩反应。[2] Fasudil也具有血管扩张的作用,通过抑制螺旋条收缩诱导的5-羟色胺,去甲肾上腺素,组胺,血管紧张素,和多巴胺。[3] Fasudil诱导肌动蛋白纤维解体,且抑制细胞迁移。[4] Fasudil抑制肝星状细胞的扩散,应力纤维的形成,和α-SMA的表达,且抑制细胞生长,但不诱导细胞凋亡。Fasudil 抑制LPA诱导的 ERK1/2, JNK 和 p38 MAPK磷酸化。[5]

体内研究

Fasudil按30 μg剂量通过冠状动脉内注射给药实验狗,CBF提高约50%。Fasudil (0.01, 0.03, 0.1 和 0.3 mg/kg,静脉注射)降低MBP,提高 HR, VBF, CBF, RBF, 和FBF,这种作用具有剂量依赖性。总剂量为1.0 ng/mL的 Fasudil提高心脏的输出量。Fasudil静脉注射处理实验狗,显著降低MBP,左心室收缩压,和总外周阻力,提高HR和心脏输出量,而右心房压力,dP/dt 和左心室每分钟所做的功没有显著变化。[3] 在缺血性损伤的情况下,Fasudil处理,对心血管疾病具有保护作用,且降低JNK的激活,抑制线粒体AIF核易位。[6] Fasudil每天按100 mg/kg剂量口服给药对PLP p139-151免疫的SJL/J小鼠,显着降低发病率和EAE临床评分的平均最高值。Fasudil处理小鼠,抑制脾细胞对抗原的增殖反应。Fasudil口服给药小鼠,可减轻炎症,和脱髓鞘作用。[7]

参考文献

[1] Ono-Saito N, et al. Pharmacol Ther, 1999, 82(2-3), 123-131.

[2] Asano T, et al. J Pharmacol Exp Ther, 1987, 241(3), 1033-1040.

[3] Asano T, et al. Br J Pharmacol, 1989, 98(4), 1091-1100.

[4] Negoro N, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1999, 262(1), 211-215.

[5] Fukushima M, et al. Liver Int, 2005, 25(4), 829-838.

[6] Zhang J, et al. Clin Chim Acta, 2009, 401(1-2), 76-80.

[7] Sun X, et al. J Neuroimmunol, 2006, 180(1-2), 126-134.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
防范说明P264
P270
P301+P312+P330
P501
RTECSHM4033500
TSCA

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