基本信息
分子式 | C15H12ClNO2 |
分子量 | 273.71 |
熔点 | 198-204 |
MDL编码 | MFCD00079028 |
Beilstein | 487098 |
EINECS 编号 | 258-712-4 |
产品描述
Carprofen 抑制犬科COX2,IC50为30 nM。
靶点(IC50 & Targe)
COX-2,30nM
体外研究
Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2,IC50为0.102 microM。主要是抑制S对映体(IC50为0.0371 microM), 比抑制R对映体(IC50为5.97 microM)效果高200多倍。[1]通过荧光和平衡透析(ED)法,Carprofen 结合到人血清白蛋白(HSA),两种结合常数K1 = 5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (荧光) 和13 μM (ED)。Carprofen主要结合到位点II,Benzodiazepine位点,Carprofen的低亲和力位点是位点I,Warfarin位点,Carprofen的羧基在Carprofen与HSA的高亲和力结合中起重要的作用。[2]
体内研究
手术前,Carprofen比其它基团具有较低的疼痛评分,处理犬类,在拔管2小时效果显著。Carprofen (4 mg/kg)处理犬类,导致显著增高的最大血药浓度,曲线下面积到最后一个数据点,且第一时刻曲线下面积也到最后一个数据点。[3] Carprofen (4 mg/kg) 处理犬类,比 Pethidine具有稍微好一点的止痛效果,产生较少镇静。Carprofen处理犬类,18小时都提供良好的镇痛效果,且无不良副作用。[4] Carprofen 大大增加瘸鸟的速度。[5]
参考文献
[1] Ricketts AP, et al. Am J Vet Res, 1998, 59(11), 1441-1446.
[2] Rahman MH, et al. Biochem Pharmacol, 1993, 46(10), 1721-1731.
[3] Lascelles BD, et al. Vet Surg, 1998, 27(6), 568-582.
[4] Lascelles BD, et al. Vet Rec, 1994, 134(8), 187-191.
[5] McGeown D, et al. Vet Rec, 1999, 144(24), 668-671.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Danger |
危险说明 | H301 |
防范说明 | P301+P310 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | FE3180000 |
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