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Carprofen

卡洛芬

品牌
J&K
CAS
53716-49-7
货号
102648
规格纯度
98%, 一种COX2 抑制剂
参考价格
327 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
53716-49-7
Carprofen
卡洛芬
6-Chloro-α-methyl-9H-carbazole-2-acetic acid
6-氯-α-甲基-9H-咔唑-2-羧酸
产品介绍:

基本信息

分子式C15H12ClNO2
分子量273.71
熔点198-204
MDL编码MFCD00079028
Beilstein487098
EINECS 编号258-712-4

产品描述

Carprofen 抑制犬科COX2,IC50为30 nM。

靶点(IC50 & Targe)

COX-2,30nM

体外研究

Carprofen(S和R立体异构体)抑制canine COX2,IC50为0.102 microM。主要是抑制S对映体(IC50为0.0371 microM), 比抑制R对映体(IC50为5.97 microM)效果高200多倍。[1]通过荧光和平衡透析(ED)法,Carprofen 结合到人血清白蛋白(HSA),两种结合常数K1 = 5.1 μM (荧光) 和3.7 μM (ED), K2 = 37 μM (荧光) 和13 μM (ED)。Carprofen主要结合到位点II,Benzodiazepine位点,Carprofen的低亲和力位点是位点I,Warfarin位点,Carprofen的羧基在Carprofen与HSA的高亲和力结合中起重要的作用。[2]

体内研究

手术前,Carprofen比其它基团具有较低的疼痛评分,处理犬类,在拔管2小时效果显著。Carprofen (4 mg/kg)处理犬类,导致显著增高的最大血药浓度,曲线下面积到最后一个数据点,且第一时刻曲线下面积也到最后一个数据点。[3] Carprofen (4 mg/kg) 处理犬类,比 Pethidine具有稍微好一点的止痛效果,产生较少镇静。Carprofen处理犬类,18小时都提供良好的镇痛效果,且无不良副作用。[4] Carprofen 大大增加瘸鸟的速度。[5]

参考文献

[1] Ricketts AP, et al. Am J Vet Res, 1998, 59(11), 1441-1446.

[2] Rahman MH, et al. Biochem Pharmacol, 1993, 46(10), 1721-1731.

[3] Lascelles BD, et al. Vet Surg, 1998, 27(6), 568-582.

[4] Lascelles BD, et al. Vet Rec, 1994, 134(8), 187-191.

[5] McGeown D, et al. Vet Rec, 1999, 144(24), 668-671.

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H301
防范说明P301+P310
UN号码2811
危险分类6.1
包装等级III
WGK3
RTECSFE3180000

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