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SN-38

7-乙基-10-羟基喜树碱, 喜树碱7-乙基-10-羟基杂质

品牌
J&K
CAS
86639-52-3
货号
114089
规格纯度
99%, 一种拓扑异构酶I抑制剂伊立替康的活性代谢产物, SN-38 (NK012)抑制DNA合成和RNA合成的IC50分别为0.077和1.3 μM
参考价格
228 *本价格含增值税费
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数量
-+
产品名称:
86639-52-3
SN-38
7-Ethyl-10-hydroxycamptothecin, NK012
7-乙基-10-羟基喜树碱, 喜树碱7-乙基-10-羟基杂质
产品介绍:

基本信息

分子式C22H20N2O5
分子量392.41
熔点217
比旋光度([α]20D)+20 to +30 (C=0.2, THF)
MDL编码MFCD00871873
Beilstein4829984
存储条件Freezer -20℃

产品描述

SN-38是CPT-11的一种活性代谢物,抑制DNA topoisomerase I,DNA合成,并造成频繁的DNA单链断裂。

靶点(IC50 & Targe)

Topo I

体外研究

SN-38是伊立替康盐酸盐(CPT-11)的生物活性代谢物。SN-38引起DNA拓扑异构酶I的抑制最强,其次是CPT,然后是CPT-11。 CPT-11剂量依赖性地转移宽松的DNA在切口的DNA的方向上的位置,但SN-38和CPT对宽松的DNA的位置没有影响。SN-38的剂量依赖性和时间依赖性地抑制DNA的合成。 SN-38的各自的IC50值,在DNA合成是0.077微米。SN-38的细胞RNA合成的抑制作用小于对DNA合成和它不抑制蛋白质的合成。 SN-38对P388细胞造成频繁的DNA单链断裂。[1]

体内研究

口服给药后,SN-38的最高浓度出现在1小时后,并且未结合的SN-38内酯在小鼠血浆在1000纳克/毫升时百分比是3.4 +/- 0.67%,而在100纳克/毫升的未结合的百分比是1.18 +/- 0.14%。在含人类神经母细胞瘤的裸鼠中SN-38内酯的AUC大于在非肿瘤息动物的量。

激酶实验

拓扑异构酶I检测:

一个单位(本研究的条件下,使0.5微克SV40 DNA完全松弛的最小量)拓扑异构酶I, 0.5微升的测试化合物,和0.5μg SV40的DNA按顺序加入反应缓冲液中,它是由25毫摩尔Tris -盐酸(pH值7.5),50 mM的KCl, 5 mM的氯化镁,0.25毫摩尔EDTA二钠盐,0.25 mM二硫苏糖醇,15 μg/毫升牛血清白蛋白和5 %的甘油。然后,将反应混合物(50 μL)在37 ℃温育10分钟,并将该反应通过7.5 μL 溶液在37 ℃温育30分钟终止, 1%十二烷基硫酸钠, 20 mM的EDTA二钠盐,和0.5 mg/mL 蛋白酶K。 样品和5 μL 的上样缓冲液混合,上样缓冲液包含10 mM磷酸氢二钠,31.3%蔗糖,0.3%溴酚蓝。松弛(Ir形式)的DNA从超螺旋(形式I)中分离,带切口的( II型)的DNA通过电泳在0.8%琼脂糖凝胶分离,电泳是在在2 μg/mL chloroquine, 10 mM EDTA, 30 mM 磷酸氢二钠存在下在50毫安和20 V条件下进行17小时。电泳后,将凝胶用0.05%溴化乙锭染色并用UV光(302纳米)拍摄。 DNA量是用密度计进行定量。

细胞实验

Cell lines: A-172, U-87和LA-567

Concentrations: 0 -1000 nM

Incubation Time: 48 小时

Method: MTT 检测

(Only for Reference)

参考文献

[1] Kawato Y, et al. Cancer Res, 1991, Aug 15, 51(16), 4187-4191.

[2] Stewart CF, et al. Cancer Chemother Pharmacol, 1997, 40(3), 259-265.

[3] Chen TC, et al. Cancer, 2003, 97(9 Suppl), 2363-2373.

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H301
防范说明P301+P310
UN号码2811
危险分类6.1
包装等级III
WGK3
RTECSUQ0491000

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