基本信息

产品描述

Risperidone 是一种多靶点的拮抗剂，作用于dopamine, serotonin, adrenergic and histamine receptors，用于治疗精神分裂症以及抑郁狂躁型忧郁症。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT2A,0.17nM(Ki)

D2,3.57nM(Ki)

D2L,4.16nM(Ki)

D3,3.6nM(Ki)

α2C-adrenergic receptor,1.3nM(Ki)

体外研究

Risperidone结合DA和血清素（5HT）受体，特别是在纹状体和边缘结构的神经元中。Risperidone显著影响脑的神经生长因子（NGF）水平，表明它影响的内源生长因子的转化率。Risperidone显著降低额叶，枕叶皮层和海马中BDNF浓度，减少或增加在选定的大脑结构中的TrkB受体。[1]在大鼠前脑区域中，Risperidone显著增加D（2）在内侧前额叶皮质结合达34％。在大鼠前脑区域中，Risperidone上调额叶，枕叶皮层和海马中D（2）受体分别达37％，32％和37％。[2] 在活化的小胶质细胞中，Risperidone显著抑制NO和促炎细胞因子的产生。[3]在Caco-2细胞中，Risperidone (1-50 mM)通过抑制P-gp的活性显著增强Rh123的细胞内积累，IC（50）值为5.87 mM。[4]

体内研究

Risperidone不显著影响体重增益（BWG），食物摄取（FI），葡萄糖耐受性或瘦蛋白水平，虽然催乳素和皮质酮在雄性大鼠中显著升高。Risperidone显著增加雌性大鼠的BWG和FI。[5] 在白色脂肪组织（WAT）中，Risperidone（0.05 毫克/千克）增加食物摄取和瘦素基因表达，但体重增益率在大鼠中不受影响。Risperidone（0.5 毫克/千克）导致体重增益的减少，以及BAT中增强的UCP1基因表达，大鼠中血清催乳素浓度的增加。[6]

参考文献

[1] Angelucci F, et al. J Neurosci Res,?000, 60(6), 783-794.

[2] Tarazi FI, et al. J Pharmacol Exp Ther,?001, 297(2), 711-717.

[3] Kato T, et al. Schizophr Res,?007, 92(1-3), 108-115.

[4] Zhu HJ, et al. Neuropsychopharmacology,?007, 32(4), 757-764.

[5] Baptista T, et al. Brain Res,?002, 957(1), 144-151.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Danger
危险说明	H301
防范说明	P301+P310
UN号码	2811
危险分类	6.1
包装等级	III
WGK	3
RTECS	UV1164800