基本信息
分子式 | C12H15N·HCl |
分子量 | 209.72 |
MDL编码 | MFCD00012790 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
MPTP HCl是一种多巴胺能的神经毒素,能在帕金森动物模型中选择性破坏多巴胺能神经元。
靶点(IC50 & Targe)
Dopamine
Dopamine Receptor
体外研究
当N2AB-1和神经胶质瘤细胞暴露于各个浓度下的MPTP时,它们的形态没有发生改变,同时,C6胶质细胞的增殖也没有受到影响[3]。MPTP促进人类成神经细胞瘤M17细胞的凋亡和Tau磷酸化,MPTP显著地提高Tau蛋白在Ser262位的磷酸化水平。MPTP引起人类成神经细胞瘤M17细胞中胞内α-synuclein水平的提升。MPTP通过激活PKA和GSK3β促进脑内Tau的磷酸化[4]。
体内研究
在MPTP处理的小鼠的黑质致密部中,酪氨酸羟化酶阳性的神经元数量减少。在小鼠中脑,MPTP减少1型硫氧还蛋白还原酶的表达和活性、在黑质致密部减少1型硫氧还蛋白还原酶阳性的细胞。MPTP可在人体中及非人类灵长类动物中引起神经化学、行为、组织病理学改变,类似于帕金森患者的症状。相对于灵长类来说,啮齿类动物对MPTP没有那么敏感。MPTP可通过多种途径施用,如填喂法、定位注射法,但最常见、能重复的途径是全身用药,包括皮下、静脉、腹腔、肌内注射。MPTP是一种亲脂性的原毒素,可透过血脑屏障。一定进入脑内,MPTP通过单胺氧化酶B转化为1-methyl-4-phenylpyridine[1]。MPTP在人类、猴和小鼠的黑质纹状体系统中,被证实对多巴胺能神经元具有毒性,持续消耗多巴胺并在纹状体产生其代谢产物[2]。
细胞实验
Cell lines: N2AB-1神经细胞系和C6大鼠胶质瘤细胞系
Concentrations: 47.7, 4.77, 0.477 μM
Incubation Time: 1, 2, 3 天
Method:将N2AB-1和C6大鼠胶质瘤细胞以50,000个细胞/孔的密度铺于24孔板,在培养基中培养24小时后,将培养基移除,加入新鲜的含不同浓度MPTP或MPP+的培养基。每天收集一批细胞,进行胰蛋白酶化后进行计数,持续3天。
(Only for Reference)
动物实验
Animal Models: C57BL/6小鼠
Formulation: 生理盐水
Dosages: 20 mg/kg
Administration: 腹腔注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Liu Z, et al. Neural Regen Res. 2013, 8(35):3275-83.
[2] Nicotra A, et al. Neurotoxicol Teratol. 2002, 24(5):599-605.
[3] Notter MF, et al. Brain Res. 1988, 456(2):254-62.
[4] Qureshi HY, et al. J Biol Chem. 2011, 286(7):5055-68.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
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