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Sumatriptan Succinate

琥珀酸舒马曲普坦

品牌
J&K
CAS
103628-48-4
货号
144809
规格纯度
98%, 一种5-HT1 受体激动剂
参考价格
432 *本价格含增值税费
促销
服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
103628-48-4
Sumatriptan Succinate
琥珀酸舒马曲普坦
3-[2-(Dimethylamino)ethyl]-N-methyl-1H-indole-5-methanesulfonamide succinate, GR-43175
产品介绍:

基本信息

分子式C14H21N3O2S·C4H6O4
分子量413.49
熔点165-169
MDL编码MFCD00902856
Beilstein5371868
Merck14,8997
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Sumatriptan Succinate是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物,用于治疗偏头痛。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT

体外研究

Sumatriptan对5-HT1D(Ki=17 nM)和5-HT1B结合位点(Ki= 27 nM)表现最高亲和力,对5-HT 1A结合位点(KI=100 nM)的亲和力略弱。[1] Sumatriptan明显减弱致电三叉神经刺激的血浆蛋白外渗。在电三叉神经节刺激的小静脉和肥大细胞内硬脑膜中,Sumatriptan降低毛细血管中的形态学变化。[2]

体内研究

在三叉神经性疼痛大鼠模型,临床剂量的Sumatriptan(100 毫克/千克,皮下注射)导致的受伤和对侧中机械异常性疼痛样行为显著减少(峰效应分别为6.3克和4.4克)。[3] 在机械刺激后的猫中,Sumatriptan降低三叉神经核尾侧的I,IIO和C2中的Fos阳性细胞数(分别为6,13细胞和9细胞)。[4] Sumatriptan选择性收缩在偏头痛期间扩张和发炎的颅血管,这一作用由动物颅血管中的5-HT1受体亚型介导。Sumatriptan在大鼠,狗,兔中的生物活性是37%,58%和23%。Sumatriptan通过代谢和肾清除迅速清除,半衰期为1-2小时。Sumatriptan在急性给药时很少产生不良药效,除了高剂量用药,尽管在犬中耐受性不是特别好。[5]

参考文献

[1] Peroutka SJ, et al. Eur J Pharmacol, 1989, 163(1), 133-136.

[2] Buzzi MG, et al. Cephalalgia, 1991, 11(4), 165-168.

[3] Kayser V, et al. Br J Pharmacol, 2002, 137(8), 1287-1297.

[4] Hoskin KL, et al. Brain, 1996, 119 (Pt 5), 1419-1428.

[5] Humphrey PP, et al. Eur Neurol, 1991, 31(5), 282-290.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H400
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III
WGK3
RTECSEJ9940000

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