基本信息
分子式 | C14H21N3O2S·C4H6O4 |
分子量 | 413.49 |
熔点 | 165-169 |
MDL编码 | MFCD00902856 |
Beilstein | 5371868 |
Merck | 14,8997 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Sumatriptan Succinate是一种含有磺酰胺基团的曲坦类磺胺类药物,用于治疗偏头痛。
靶点(IC50 & Targe)
5-HT
体外研究
Sumatriptan对5-HT1D(Ki=17 nM)和5-HT1B结合位点(Ki= 27 nM)表现最高亲和力,对5-HT 1A结合位点(KI=100 nM)的亲和力略弱。[1] Sumatriptan明显减弱致电三叉神经刺激的血浆蛋白外渗。在电三叉神经节刺激的小静脉和肥大细胞内硬脑膜中,Sumatriptan降低毛细血管中的形态学变化。[2]
体内研究
在三叉神经性疼痛大鼠模型,临床剂量的Sumatriptan(100 毫克/千克,皮下注射)导致的受伤和对侧中机械异常性疼痛样行为显著减少(峰效应分别为6.3克和4.4克)。[3] 在机械刺激后的猫中,Sumatriptan降低三叉神经核尾侧的I,IIO和C2中的Fos阳性细胞数(分别为6,13细胞和9细胞)。[4] Sumatriptan选择性收缩在偏头痛期间扩张和发炎的颅血管,这一作用由动物颅血管中的5-HT1受体亚型介导。Sumatriptan在大鼠,狗,兔中的生物活性是37%,58%和23%。Sumatriptan通过代谢和肾清除迅速清除,半衰期为1-2小时。Sumatriptan在急性给药时很少产生不良药效,除了高剂量用药,尽管在犬中耐受性不是特别好。[5]
参考文献
[1] Peroutka SJ, et al. Eur J Pharmacol, 1989, 163(1), 133-136.
[2] Buzzi MG, et al. Cephalalgia, 1991, 11(4), 165-168.
[3] Kayser V, et al. Br J Pharmacol, 2002, 137(8), 1287-1297.
[4] Hoskin KL, et al. Brain, 1996, 119 (Pt 5), 1419-1428.
[5] Humphrey PP, et al. Eur Neurol, 1991, 31(5), 282-290.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H400 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
RTECS | EJ9940000 |
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