基本信息

产品描述

Venlafaxine HCl是一种5-羟色胺-去甲肾上腺素再摄取抑制剂（SNRI），用于治疗重度抑郁症，泛焦虑症，急性焦虑症以及社交恐惧症。

靶点（IC50 & Targe）

5-HT

体外研究

相比于几个广泛使用的SSRIs，Venlafaxine具有低的抑制CYP2D6底物代谢的潜能，比如imipramine和desipramine，也能抑制几种其它主要的人肝细胞P450s底物的代谢。[1] Venlafaxine抑制与人去甲肾上腺素(NE)和5-羟色胺(5-HT)转运蛋白的结合，K(i) 值分别为2480 nM 和82 nM，K(i)比为30。Venlafaxine阻断p-氯苯丙胺和6-羟多巴胺诱导的单胺耗竭，ED(50)值分别为5.9 mg/kg 和 94 mg/kg。[2]

体内研究

Venlafaxine腹腔注射给药后诱导剂量依赖性镇痛作用，在小鼠体内ED50 为46.7 mg/kg。在小鼠体内，Venlafaxine诱导的镇痛作用被naloxone，nor-BNI和naltrindole显著抑制，但不被β-FNA 或naloxonazine抑制，意味着其涉及到κ-和δ-阿片受体机制。[3]在完全发育的神经病变大鼠体内，Venlafaxine逆转痛觉过敏。Venlafaxine似乎也具有温和的非特异性镇痛作用，其在假肢中增加热刺激缩脚潜伏期(PWL)。[4]

参考文献

[1] Ball SE, et al. Br J Clin Pharmacol, 1997, 43(6), 619-626.

[2] Bymaster FP, et al. Neuropsychopharmacology, 2001, 25(6), 871-880.

[3] Schreiber S, et al. Neurosci Lett, 1999, 273(2), 85-88.

[4] Lang E, et al. Pain, 1996, 68(1), 151-155.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H319
防范说明	P305+P351+P338
WGK	3
RTECS	GV8872760