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VE-821

品牌
J&K
CAS
1232410-49-9
货号
1564473
规格纯度
99%, 一种有效的 ATP 竞争性的 ATR 抑制剂, Ki/IC50 为 13 nM/26 nM
参考价格
707 *本价格含增值税费
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服务
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  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1232410-49-9
VE-821
产品介绍:

基本信息

分子式C18H16N4O3S
分子量368.41
存储条件Freezer -20℃

产品描述

VE-821是一种有效的,选择性的,ATP竞争性ATR抑制剂,在无细胞试验中Ki/IC50为13 nM/26 nM,抑制H2AX磷酸化,对PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR和PI3Kγ具有很低的抑制活性。

靶点(IC50 & Targe)

ATR,13 nM (Ki, cell free)

体外研究

VE-821作用于ATR,具有优异的选择性,作用于相关的PIKKs ATM, DNA-PK, mTOR 和PI3K,具有最低的交叉反应性,Ki分别为16 μM, 2.2 μM, >1 μM和 3.9 μM。VE-821单独使用,可使大部分癌细胞群体死亡,但作用于正常细胞,只可逆地限制细胞周期进程,产生最低的死亡或长期的有害影响。VE-821与Cisplatin联合处理,具有最显著的协同作用。[1]VE-821抑制H2AX细胞生长,IC50为800 nM。[2]

激酶实验

激酶抑制实验:使用放射性磷酸渗透实验测定化合物抑制ATR,ATM或DNAPK激酶活性的能力。制备包含适当缓冲液,激酶和靶点肽的储存液。向其中加入不同浓度溶于DMSO的可发生反应的化合物,DMSO终浓度为7%。加入适当的γ-33PATP溶液开始反应,在25°C下温育。经过所需的反应时间过程后,加入磷酸和ATP(终浓度分别为100 mM 和 0.66μM)终止实验。在磷酸纤维素膜上收集肽,使用200 μL 100 mM磷酸洗涤6次, 然后加入100 μL闪烁混合液,在1450 Microbeta液体闪烁计数器上进行闪烁计数。使用GraphPad Prism软件进行剂量-反应数据分析。

细胞实验

Cell lines: H2AX细胞

Concentrations: --

Incubation Time: 96小时

Method:细胞接种在96孔板中,粘附过夜。第二天,加入指定浓度的化合物,终体积为200μL,细胞再温育96小时。然后加入MTS试剂(40μL),1小时后,使用SpectraMax Plus 384酶标仪在490 nm处测量吸光度。使用Macsynergy软件评估协同作用和拮抗作用。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Reaper PM, et al. Nat Chem Biol, 2011, 7(7), 428-430.

[2] Charrier JD, et al. J Med Chem, 2011, 54(7), 2320-2330.

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