ETP46464

基本信息

产品描述

ETP-46464是一种有效的，选择性ATR抑制剂，IC50为25 nM。

靶点（IC50 & Targe）

ATM,545nM

ATR,14nM

DNA-PK,36nM

mTOR,0.6nM

PI3Kα,170nM

ATR选择性抑制剂，特别对p53缺失的肿瘤细胞有毒性。由于其理想的药理特性，经常被用来作为探针药物。

体外研究

ETP-46464在100nM几乎完全抑制ATR活性。ETP-46464抑制PI3Kα，mTOR和DNA-PKcs蛋白的活性，IC50值分别为170，0.6和36 nM。ETP-46464能够促进复制叉停滞的破损。ETP-46464导致在复制细胞中产生大量DNA损伤。 1μM ETP-46464抑制电离辐射诱导的G2 / M期检查点出现，并导致在细胞中微核或完全破碎的细胞核的存在。ETP-46464对p53缺陷的细胞尤其有毒性，这为复制应力产生的条件加剧，如细胞周期蛋白E的表达。[1]

参考文献

[1] Toledo LI, et al. Nat Struct Mol Biol, 2011, 18(6), 721-727.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Warning
危险说明	H302 H410
防范说明	P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501
UN号码	3077
危险分类	9
包装等级	III