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GLPG0634 analog

品牌
J&K
CAS
1206101-20-3
货号
1684518
规格纯度
98%, JAK抑制剂,JAK1/JAK2/JAK3的IC50为50-200 nM
参考价格
1188 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
1206101-20-3
GLPG0634 analog
产品介绍:

基本信息

分子式C23H18N6O2
分子量410.43
存储条件Store at 2-8℃

产品描述

GLPG0634 analogue 是选择性的JAK1抑制剂,其作用于JAK1, JAK2, JAK3, 和 TYK2 的IC50分别为10 nM, 28 nM, 810 nM, 和 116 nM 。Phase 2。

靶点(IC50 & Targe)

JAK1,

JAK2,

JAK3.

体外研究

在细胞系中,GLPG0634抑制IL-2和IL-4诱导的JAK1/JAK3/γc信号和IFN-αB2诱导的JAK1/TYK2 Ⅱ型受体信号,IC50的范围为150 到 760 nM。在细胞水平上,GLPG0634对包含JAK1的JAK/STAT信号比JAK2激酶具有更高的选择性。此外,GLPG0634也会抑制Th1,Th2,和Th17细胞的增殖。[1]

体内研究

口服给药后,绝对生物利用度在大鼠(45%)体内适中,而在小鼠(∼100%)体内较高。在大鼠和小鼠的CIA模型中,GLPG0634 (30 毫克/千克,每天(大鼠);50 毫克/千克,每天两次(小鼠))剂量依赖性减少炎症,软骨,以及骨降解。[1]

动物实验

Animal Models: 大鼠 CIA 模型和小鼠 CIA 模型

Formulation: 0.5% (v/v) 甲基纤维素

Administration: 口服

(Only for Reference)

参考文献

[1] Van Rompaey L, et al. J Immunol. 2013, 191(7), 3568-3577.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

百灵威科技

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