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FR 180204

品牌
J&K
CAS
865362-74-9
货号
1833160
规格纯度
98%, 一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂
参考价格
941 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
865362-74-9
FR 180204
5-(2-Phenylpyrazolo[1,5-a]pyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-c]pyridazin-3-amine
产品介绍:

基本信息

分子式C18H13N7
分子量327.34

产品描述

FR 180204 是一种ATP-竞争性的选择性的ERK抑制剂,其作用于ERK1和ERK2的Ki分别为0.31 μM 和 0.14 μM。它对相关激酶p38α的抑制效果要弱30倍,在<30 μM时,对MEK1、MKK4、IKKα、PKCα、Src、Syc和PDGFα没有抑制作用。

靶点(IC50 & Targe)

ERK1,0.31μM(Ki)

ERK2,0.14μM(Ki)

体外研究

在AP-1转染的细胞中,FR 180204剂量依赖性抑制AP-1反式激活,IC50 为3.1 μM。[1] FR 180204抑制自发性间皮瘤细胞生长。[3]

体内研究

在胶原诱导性关节炎的小鼠体内,FR180204 (100 毫克/千克,腹腔注射,b.i.d.)显著减少症状恶化和体重损失。[2]在注射登革病毒(DENV)的小鼠模型中,FR180204限制肝细胞凋亡,减少DENV诱导的肝脏损伤,并提高临床指标。[4]

激酶实验

ERK 试验:

Nunc-Immuno MaxiSorp板在磷酸缓冲盐水(PBS)中用20微克/毫升MBP溶液涂覆。用包含0.05% Tween 20 (T-PBS)的PBS洗涤后,每孔中加入封闭缓冲液(包含 3% BSA的T-PBS),板在室温下培育10分钟。用T-PBS洗涤后,在测试缓冲液(20 mM Mops,pH 7.2,25 mM β-甘油磷酸盐, 5 mM EGTA,1 mM 原钒酸钠,1 mM 二硫苏糖醇,和50 微克/毫升BSA)中稀释的化学化合物,ATP和重组ERK2加入到每个孔中。载体组(包含 0.1% DMSO)和除去激酶组作为对照和基础测定。在室温下培育1小时后,板用T-PBS洗涤两次。抗-磷酸MBP抗体(0.2 微克/毫升)加入到每孔中,将板在室温下培育1小时。洗涤后,加入抗-小鼠HRP共轭的多克隆抗体,将板再培育30分钟。SuperSignal化学发光底物根据制造商的说明用于HRP活性的测定。Prism 4.0软件用于Lineweaver–Burk图的分析,IC50 和 Ki的测定。

细胞实验

Cell lines: Met5A,MSTO-211H,NCI-H28,NCI-H2052,和 NCIH2452 细胞系

Concentrations: 10 μM

Incubation Time: 48小时

Method:细胞活性使用MTT法测定。MTT活性细胞在570 nm吸光度下使用微板阅读器量化。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 胶原诱导性关节炎小鼠模型

Formulation: 悬浮在0.1%甲基纤维素溶液中

Dosages: 100 毫克/千克

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Ohori M, et al. Biochem Biophys Res Commun. 2005, 336(1), 357-363.

[2] Ohori M, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2007, 374(4), 311-316.

[3] Honda M, et al. Cell Physiol Biochem. 2012, 29(5-6), 667-674.

[4] Sreekanth GP, et al. Virus Res. 2014, 188, 15-26.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
防范说明P264
P270
P301+P312
P330
P501

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