基本信息
分子式 | C13H12Cl2N4 |
分子量 | 295.17 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
TH588是一种有效的选择性MTH1 (NUDT1)抑制剂,IC50为5 nM。在浓度为100 μM时,对所检测的其他蛋白没有相关抑制作用,但是在10 μM时,对另外一些酶、GPCRs、激酶、离子通道和转运体有一定的选择性。
靶点(IC50 & Targe)
MTH1,5nM
体外研究
TH588选择性杀死U2OS和其它癌细胞系,对几个初级或无限增殖的细胞毒性较弱。TH588也会诱导U2OS 细胞中DNA损伤,并引起ATM-p53介导的死亡应答和DNA修复。[1]
体内研究
负荷SW480结肠或MCF7乳腺癌异种移植物的小鼠体内,TH588 (30 mg/kg s.c.)通过抑制MTH1减少肿瘤生长。在携带患者BRAFV600E突变异种移植物的小鼠体内,TH588 (30 mg/kg s.c.)也会引起肿瘤生长率降低。[1]
动物实验
Animal Models: 负荷 SW480 异种移植物或 MCF-7 异种移植物的 SCID 小鼠;负荷患者 BRAFV600E 突变异种移植物的 NOD-SCID IL2Rγnull (NOG) 小鼠。
Formulation: 2% DMSO,10% ethanol,10% cremaphore,10% Tween 80,68% PBS;10% N-methylpyrrilidone,90% PEG300
Dosages: 30 mg/kg,每天一次
Administration: s.c.
(Only for Reference)
参考文献
[1] Gad H, et al. Nature. 2014, 508(7495), 215-221.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
百灵威科技