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Lovastatin

洛伐他汀

品牌
J&K
CAS
75330-75-5
货号
189219
规格纯度
97%, 一种用于降低胆固醇的细胞渗透性的 HMG-CoA还原酶抑制剂
参考价格
988 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
75330-75-5
Lovastatin
洛伐他汀
2-Methyl-1,2,3,7,8,8a-hexahydro-3,7-dimethyl-8-[2-(tetrahydro-4-hydroxy-6-oxo-2H-pyran-2-yl)ethyl]-1-naphthalenyl ester butanoic acid 6-α-Methylcompactin Lovastatin Monacolin K
产品介绍:

基本信息

分子式C24H36O5
分子量404.54
MDL编码MFCD00072164
存储条件Store at 2-8℃

产品描述

Lovastatin是一种HMG-CoA还原酶抑制剂,无细胞试验中IC50为3.4 nM,用于降胆固醇(降脂药)。

靶点(IC50 & Targe)

HMG-CoA reductase,3.4nM

体外研究

在大鼠原代星形胶质细胞中,Lovastatin抑制了LPS-和细胞因子介导的NO产生以及iNOS的表达。在大鼠原代星形胶质细胞,小胶质细胞和巨噬细胞中,Lovastatin抑制了LPS-诱导的TNF-α,IL-1β和IL-6的表达。[1] Lovastatin导致超过95%的DNA合成的抑制,这通过[3H]胸苷与DNA的结合测定。Lovastatin使细胞同步在G1,而不是在细胞周期的G0期。Lovastatin对RAS的依赖性以及RAS无关的细胞系有相似的生长抑制活性。[2] Lovastatin使载脂蛋白-B的含脂蛋白显著减少,特别是低密度脂蛋白胆固醇,以及血浆甘油三酯erides,以及高密度脂蛋白胆固醇的少量增加。[3] Lovastatin通过抑制蛋白酶体使细胞停滞,这导致p21和p27蛋白的积累,使细胞阻滞在G1期。Lovastatin是羟甲基戊二酰基(HMG)-CoA还原酶,是胆固醇合成的限速酶。Lovastatin可用于阻止培养细胞在细胞周期的G1期,导致细胞周期蛋白依赖性激酶抑制剂(CKIs)p21和p27蛋白的稳定化。[4] 在表达激活p21ras的人膀胱癌T24细胞中,Lovastatin(2-10 mM)使细胞停留在G1期和并延长-或使一小部分细胞停滞-在细胞周期中的G2期。的G2期。在人膀胱癌T24细胞中,Lovastatin(50 mM)表现细胞毒性。[5]

参考文献

[1] Pahan K, et al. J Clin Invest, 1997, 100(11), 2671-2679.

[2] Keyomarsi K, et al. Cancer Res, 1991, 51(13), 3602-3609.

[3] Tobert JA, et al. Nat Rev Drug Discov, 2003, 2(7), 517-526.

[4] Rao S, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1999, 96(14), 7797-7802.

[5] Jak骲isiak M, et al. Proc Natl Acad Sci U S A, 1991, 88(9), 36

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
防范说明P262
WGK3
RTECSEK7907000

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