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HA 14-1

乙基-2-氨基-6-溴-4-(1-氰基-2-乙氧基-2-甲酰)-4H-苯并呋喃-3-羧酸

品牌
J&K
CAS
65673-63-4
货号
190354
规格纯度
95%, 一种 Bcl-2/Bcl-xL 拮抗剂,HA14-1 与 Bcl-2 上的特定口袋结合, IC50 约为 9 μM,并抑制 Bcl-2 功能
参考价格
1269 *本价格含增值税费
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产品名称:
65673-63-4
HA 14-1
2-Amino-6-bromo-α-cyano-3-(ethoxycarbonyl)-4H-1-benzopyran-4-acetic acid ethyl ester Ethyl [2-amino-6-bromo-4-(1-cyano-2-ethoxy-2-oxoethyl)]-4H-chromene-3-carboxylate
乙基-2-氨基-6-溴-4-(1-氰基-2-乙氧基-2-甲酰)-4H-苯并呋喃-3-羧酸
产品介绍:

基本信息

分子式C17H17BrN2O5
分子量409.23
MDL编码MFCD00218213
存储条件Freezer -20℃

产品描述

HA14-1是一种Bcl-2表面口袋的非肽配体,IC50为9 μM左右。

靶点(IC50 & Targe)

Bcl-2,9μM

体外研究

HA14-1是 Bcl-2的小分子非肽配体,分子量为409,IC50 约为 9 μM。HA14-1 通过激活caspase而诱导HL-60细胞凋亡,这种作用具有剂量依赖性。[1] HA14-1作用于滤泡性淋巴瘤细胞系HF1A3, HF4.9 和 HF28RA,具有细胞毒性,LC50分别为4.5 μM, 12.6 μM 和8.1 μM。HA14-1 通过caspase 和 ROS诱导HF1A3, HF4.9 和 HF28RA细胞凋亡。[2]

体内研究

HA14-1(400 nM)处理免疫缺陷小鼠,对胶质母细胞瘤的生长没有任何重大影响。但是,HA14-1(400 nM)在体内促进DNA损伤剂Etoposide (2.5 mg/Kg) 对胶质母细胞瘤生长的作用效果。[3]

激酶实验

亲和测定:

根据荧光偏振,通过竞争性结合测定法,测定在体外有机化合物与 Bcl-2蛋白结合的亲和力。实验中,5-羧基荧光素偶联到肽的N末端,GQVGRQLAIIGDDINR来Bak的BH3结构域(Flu-BakBH3),高亲和力结合到Bcl-xL蛋白的表面口袋中。根据我们的分子模拟研究和利用荧光偏振进行结合测定,Flu-BakBH3肽结合到Bcl-2的表面口袋具有相似的亲和力。实验中Bcl-2作为重组GST融合的可溶性蛋白。在标准缓冲液环境下,在有或无有机化合物时,Flu-BakBH3 和 Bcl-2蛋白混合温育30分钟。使用双路径长度石英池(500 μl),在配备偏振光片的LS-50荧光光谱仪上测量Flu-BakBH3与Bcl-2蛋白的结合力。通过测定不同浓度化合物抑制Flu-BakBH3与Bcl-2结合的能力而测评不同化合物与Bcl-2蛋白的结合亲和力。

细胞实验

Cell lines: HF1A3, HF4.9 和 HF28RA

Concentrations: 0-25 μM

Incubation Time: 20 小时

Method:通过MTT法测定HA14-1作用于不同 FL 细胞系的毒性。在有或无HA14-1的情况下,细胞(5000/每孔)按一式三份在96孔板中 37°C下温育20小时。然后每孔加入MTT 溶液。在37°C下温育4小时后, 使用96孔板酶标仪测定光密度(OD)。使用以下公式: 细胞存活百分数=(实验组OD值/对照组OD值) × 100。绘制S型剂量反应曲线,使用Prism 4.0软件计算50% 致死浓度值(LC50) 。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 携带 BeGBM 移植瘤的雌性Swiss裸鼠

Formulation: HA14-1 在100 μL free RPMI 1640-50% DMSO中配制

Dosages: 400 nM

Administration: 在细胞注射位点注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Wang JL, et al. Proc Natl Acad Sci, 2000, 97(13), 7124-7129.

[2] Skommer J, et al. Leuk Res, 2006, 30(3), 322-331.

[3] Manero F, et al. Cancer Res, 2006, 66(5), 2757-2764.

安全信息

WGK3

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