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Epirubicin hydrochloride

表柔比星盐酸盐

品牌
J&K
CAS
56390-09-1
货号
194237
规格纯度
98%, 是阿霉素半合成的L-阿拉伯糖衍生物, 能够抑制局部异构酶, 起到抗肿瘤的作用
参考价格
1600 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
56390-09-1
Epirubicin hydrochloride
表柔比星盐酸盐
4′-Epidoxorubicin hydrochloride, Epidoxorubicin hydrochloride
产品介绍:

基本信息

分子式C27H29NO11·HCl
分子量579.98
熔点185
沸点810.3
闪点443.8
折光率(n20D)1.7100
比旋光度([α]20D)+274 (C=0.01, Methanol)
MDL编码MFCD00941448
EINECS 编号260-145-2
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Epirubicin HCl是阿霉素的半合成L-阿拉伯糖衍生物,通过抑制拓扑异构酶而具有抗肿瘤作用。

靶点(IC50 & Targe)

Topo

体外研究

Epirubicin,与doxorubicin一样,通过与DNA形成复合物而发挥抗肿瘤作用,它会损伤DNA,干扰DNA,RNA以及蛋白质的合成。Epirubicin可能也影响细胞膜的完整性和活性。Epirubicin引起的最大细胞死亡发生在细胞周期的S期。更高浓度下的作用也可见于早期G2以及G1和M期。[1] Epirubicin对大多数癌细胞表现出抗肿瘤活性。Epirubicin对肝癌G2期细胞具有细胞毒性,在24小时时,IC50为1.6 微克/毫升。1.6 微克/毫升 Epirubicin引起Hep G2细胞凋亡,使过氧化氢酶活性增加50%,Se-依赖性谷胱甘肽过氧化物酶活性增加110%,Cu, Zn-超氧化物歧化酶活性增加172%,Mn-超氧化物歧化酶活性增加135%。Epirbicin增加NADPH-CYP 450还原酶在细胞中的表达,并减少GST-π的表达。[2]

体内研究

Epirubicin对很多类型的肿瘤,包括乳腺癌,恶性淋巴瘤,软组织肉瘤,肺癌,胸膜间皮瘤,胃肠癌,头颈癌,卵巢癌,前列腺癌,移行膀胱癌等都具有临床活性。[3] Epirubicin在3.5毫克/千克剂量下,抑制74.4 %人类乳腺肿瘤异种移植的R-27的肿瘤块。[4]

细胞实验

Cell lines: 人类肝肿瘤细胞Hep G2

Concentrations: 0.05-12微克/毫升

Incubation Time: 1天

Method: Hep G2细胞(500细胞/孔,单层)接种于96孔板中。第二天细胞在培养基中用Epirubicin处理。在培养期结束时,加入15%体积的MTT染液。在37℃下培养1小时后,每孔中加入等体积的增溶/终止溶液(dimethylsul-foxide),再培养1小时。记录反应液在570 nm下的吸光度。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: 人类乳腺异种瘤 R-27

Formulation: 生理盐水

Dosages: 3.5毫克/千克

Administration: i.v.每4天3次

(Only for Reference)

参考文献

[1] Cersosimo RJ, et al. J Clin Oncol, 1986, 4(3), 425-439.

[2] Ozkan A, et al. Pol J Pharmacol, 2004, 56(4), 435-444.

[3] Bonadonna G, et al. Ann Oncol, 1993, 4(5), 359-369.

[4] Asanuma F, et al. Folia Microbiol (Praha), 1998, 43(5), 473-4

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H340
H351
H361
防范说明P264
P280
P301+P312
P308+P313
WGK3
RTECSQI9295750

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