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Imatinib Mesylate

甲磺酸伊玛替尼

品牌
J&K
CAS
220127-57-1
货号
194937
规格纯度
98%, 一种酪氨酸激酶抑制剂, 可抑制 c-Kit, Bcr-Abl 和 PDGFR (IC50 =100 nM)
参考价格
151 *本价格含增值税费
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数量
-+
产品名称:
220127-57-1
Imatinib Mesylate
甲磺酸伊玛替尼
产品介绍:

基本信息

分子式C30H35N7O4S
分子量589.72
熔点214-224
MDL编码MFCD05662257
Beilstein9300263
Merck14,4902
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Imatinib Mesylate (STI571)是一种口服生物有效的Imatinib甲磺酸盐,是一种多靶点抑制剂,作用于v-Abl,c-Kit和PDGFR,在无细胞和细胞试验中,IC50分别为0.6 μM,0.1 μM 和0.1 μM。

靶点(IC50 & Targe)

c-Kit,0.1 μM

PDGFR,0.3 μM

v-Abl,600nM

体外研究

抑制酪氨酸和丝氨酸/苏氨酸蛋白激酶的体外测定法显示Imatinib有效抑制V-Abl酪氨酸激酶和PDGFR,IC50分别为0.6 μM和0.1 μM。[1] Imatinib抑制SLF-依赖性激活的野生型的c-kit激酶活性,IC 50约为0.1 μM,这类似抑制PDGFR所需的浓度。[2] Imatinib表现出对人支气管类癌细胞系NCI-H727和人胰腺类癌细胞系BON-1的抑制作用,IC50分别为32.4 μM和32.8 μM。 [3] 最近的一项研究显示,Imatinib通过下调hERG1 K(+)通道发挥在慢性粒细胞白血病的抗白血病作用,hERG1 K(+)通道在白血病细胞中高表达并表现有利于白血病出现。[4]

体内研究

Imatinib抑制从新鲜的人小细胞肺癌外科样品来源的SCLC6,SCLC61和SCLC108异种移植肿瘤,抑制率分别是80%,40%和78%,且对SCLC74生长长无显著抑制。[5] 在高脂肪喂养的ApoE(-/-)小鼠中,通过管饲法给药10 mg/kg,20 mg/kg和40 mg/kg Imatinib,和对照组相比高脂诱导的脂质染色区域减少了30%,27%和35%,并且颈动脉脂质积聚得到抑制。[6]

激酶实验

PDGF受体激酶活性 :

PDGF受体是由BALB / c3T3细胞提取物免疫共沉淀所得,通过兔抗PDGF受体冰上处理2小时所得。蛋白A-琼脂糖珠被用于收集抗原-抗体复合物。免疫沉淀物用TNET(50 mM Tris,pH 7.5,140 mM氯化钠,5mM的EDTA,1%的Triton X-100)洗涤两次,用TNE(50 mM Tris,pH 7.5,140 mM EDTA)洗涤一次,并用激酶缓冲液(20 mM的Tris,pH 7.5, 10 mM氯化镁)洗涤一次。用PDGF(50 ng/mL)在4℃下刺激10分钟后,不同浓度的药物加入到反应混合物中。PDGF受体激酶活性是通过温浴10 μCi [33P]-ATP和l μM ATP 10分钟来确定。免疫复合物经SDS-PAGE上的7.5%凝胶上分离。

细胞实验

Cell lines: BON-1 和 NCI-H727细胞

Concentrations: 约100 μM

Incubation Time: 48小时

Method: BON-1细胞和NCI-H727细胞接种到平底96孔板中三个复孔,并在含10%胎牛血清的DMEM或RPMI1640完全培养基中贴壁过夜,然后更换为血清培养基(阴性对照)或含不同浓度梯度Imatinib的无血清培养基。48小时(对照培养物没有达到汇合)后,代谢活性细胞的数量是由3-(4,5-二甲基吡啶-2-基)-2,5-二苯基溴化测定,由帕卡德光谱酶标仪测定540nm处吸光度。生长抑制通过以下公式计算:抑制率=(1 − a / b) × 100%,其中a和b分别是治疗组和对照组的吸光度值。

(Only for Reference)

动物实验

Animal Models: SCLC6, SCLC61, SCLC 74 and SCLC108 小细胞肺癌注入瑞士小鼠 (nu/nu, 雌性)。

Formulation: Imatinib用水溶解

Dosages: 70或100 mg/kg

Administration: 腹腔注射

(Only for Reference)

参考文献

[1] Buchdunger E, et al. Proc Natl Acad Sci USA, 1995, 92(7), 2558–2562.

[2] Heinrich MC, et al. Blood. 2000, 96(3), 925-932.

[3] Yao JC, et al. Clin Cancer Res. 2007, 13(1), 234-240.

[4] Zheng F, et al. Med Oncol, 2012, 29(3), 2127-2135.

[5] Decaudin D, et al. Int J Cancer. 2005, 113(5), 849-856.

[6] Ballinger ML, et al. J Cell Mol Med. 2010,14(6B), 1408-1418.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
防范说明P301+P312+P330
WGK3
RTECSCV5585673

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