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Paroxetine hydrochloride

帕罗西汀盐酸盐

品牌
J&K
CAS
78246-49-8
货号
200317
规格纯度
99%, 一种选择性5-羟色胺重吸收抑制剂
参考价格
680 *本价格含增值税费
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服务
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数量
-+
产品名称:
78246-49-8
Paroxetine hydrochloride
帕罗西汀盐酸盐
产品介绍:

基本信息

分子式C20H20FNO3·HCl
分子量365.83
MDL编码MFCD00797405
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Paroxetine是SSRI类抗抑郁药。

靶点(IC50 & Targe)

5-HT

AChR

GRK2,14 μM

体外研究

Paroxetine显然通过增加5-HT的浓度在细胞外隔室,从而提高血清素神经传递发挥其抗抑郁活性。在ACSF表面灌流脑干切片中,Paroxetine(1-300 μM)浓度依赖性降低DRN羟色胺能神经元的燃烧率,IC 50值为1.4 μM。[1] Paroxetine是desipramine羟基化的高度有效的抑制剂,抑制常数(Ki)为2 mM,这表明其抑制效力高于 fluoxetine或norfluoxetine。[2] 在大鼠皮层和体外下丘脑突触中,Paroxetine被证明是一种有效的(Ki=1.1 nM)和[3H]-5-羟色胺(5-HT)的特异性抑制剂。Paroxetine表现对毒蕈碱受体的弱亲和力(ki=89 nM),至少是15倍弱于amitriptyline(ki=5.1 nM)。[3] Paroxetine通过抑制代谢中间复合物的形成而使CYP2D6失活。[4]

体内研究

对大鼠下丘脑突触体,Paroxetine产生剂量相关的抑制[3H]-5-羟色胺摄取(ED50=1.9 毫克/千克),但对[3H] -L-去甲肾上腺素(NA)的摄取影响不大(ED50大于30 毫克/千克)。在大鼠脑组织中,Paroxetine(ED50 1-3 毫克/千克,PO)可以防止对chloroamphetamine(PCA)的5-HT的消耗作用,这表明在体内的5-HT摄取的抑制。[3]

参考文献

[1] Le Poul E, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 1995, 352(2), 141-148.

[2] von Moltke LL, et al. J Clin Psychopharmacol, 1995, 15(2), 125-131.

[3] Thomas DR, et al. Psychopharmacology (Berl), 1987, 93(2), 193-200.

[4] Bertelsen KM, et al. Drug Metab Dispos, 2003, 31(3), 289-293.

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