基本信息
分子式 | C15H17IN2O2S·HCl |
分子量 | 452.74 |
MDL编码 | MFCD00065524 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
ML-7是平滑肌肌球蛋白轻链激酶MLCK抑制剂,Ki值为0.3 μM。对钙离子-钙调蛋白依赖性或非依赖性的平滑肌MLCKs具有可逆的、ATP竞争性抑制作用。
靶点(IC50 & Targe)
MLCK,0.3μM(Ki)
PKA,21μM
PKC,42μM
体外研究
在粘附着的MCF-10A和MCF-10A Ras转化细胞中,ML-7抑制MLCK,引起caspase-3的激活[2]。ML-7会引起MLC20磷酸化的剂量依赖式降低以及平滑肌细胞的细胞死亡的升高。ML-7对MLCK的抑制作用非常特异,Ki值为0.3 μM;而ML-7对PKA的Ki值为21 μM,对PKC的Ki值为42 μM。过表达Bcl-2可保护细胞免于ML-7所诱导的细胞凋亡[4]。
体内研究
ML7在高脂肪饮食的兔子中,能够通过MLCK和MLC的磷酸化调节紧密连接蛋白ZO-1和闭合蛋白,从而改善血管内皮功能障碍和动脉粥样硬化。ML7减少高脂肪饮食兔子的动脉管壁中磷酸化MLCK和MLC的表达;在动脉粥样硬化的兔子模型中,减少脂质沉积病变[1]。
细胞实验
Cell lines: MCF-10A细胞, MDCK细胞
Concentrations: 40 μM
Incubation Time: 16 h
Method: 在不同的时间点,用含不同浓度的vehicle、或Blebbistatin、或ML-7、或ML-9、或latrunculin A、或Y-27632的无血清培养基对细胞进行处理,处理完后初定细胞并用于FACS分析。没有处理的细胞在化合物处理的时间窗内同时进行血清饥饿处理。化合物的储存液的配置方法:DMSO (50 μM Blebbistatin, 5 mM LA)、 50% 乙醇(10 mM ML-7)或70% ethanol(20 mM ML-9)或 water(20 mM Y-27632) ,储存于-20°C。
(Only for Reference)
参考文献
[1] Cheng X, et al. Mol Med Rep. 2015, 12(3):4109-16.
[2] Connell LE, et al. J Cell Sci. 2006, 119(Pt 11):2269-81.
[3] Saitoh M, et al. J Biol Chem. 1987, 262(16):7796-801.
[4] Fazal F, et al. Mol Cell Biol. 2005, 25(14):6259-66.
安全信息
图形或危害标志 | |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
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