4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物

产品名称：

71125-38-7
Meloxicam
美洛昔康
4-Hydroxy-2-methyl-N-(5-methyl-2-thiazolyl)-2H-1,2-benzothiazine-3-carboxamide 1,1-Dioxide
4-羟基-2-甲基-N-(5-甲基-2-噻唑基)-2H-1,2-苯并噻嗪-3-甲酰胺-1,1-二氧化物

产品介绍：

基本信息

分子式	C₁₄H₁₃N₃O₄S₂
分子量	351.39
熔点	255
MDL编码	MFCD00868752
Beilstein	5886369
Merck	14,5826
存储条件	Store at 2-8℃

产品描述

Meloxicam 是一种选择性的COX抑制剂，用于缓解疼痛以及发烧症状。

靶点（IC50 & Targe）

COX

体外研究

Meloxicam显著减少HCA-7和Moser-S集落大小。Meloxicam显著抑制HCA-7细胞集落和肿瘤生长，但是不影响COX-2阴性HCT-116细胞的生长。[1] Meloxicam抑制PGE(2)产生，增殖和侵染，尤其在表达相对较高水平COX-2的MG-63细胞中。在MG-63细胞培养中，Meloxicam引起细胞凋亡，并上调Bax mRNA和蛋白质。[2]

体内研究

在体内小鼠模型中，Meloxicam抑制LM-8肿瘤生长和肺转移。[2] 在马体内，Meloxicam注射8和24小时后，引起跛行显著减少，并有减少渗出物的倾向。在马体内，与安慰剂治疗相比，Meloxicam注射后8小时显著抑制骨液(SF)中前列腺素E2和P物质的释放，注射后24小时抑制缓激肽释放。在马体内，Meloxicam注射8小时和24小时后，减少平均MMP活性。[3] 与SS处理的马相比，Meloxicam-或flunixin-处理的马改善了术后疼痛度和临床变量。Meloxicam导致马的局部缺血损伤组织中产生大量中性粒细胞。[4] 在狗体内，Meloxicam给药在第7和21天显著抑制血液和骨液中PGE2浓度，但是不影响血液中TXB2浓度和胃黏膜中PGE2浓度。[5]

参考文献

[1] Goldman AP, et al. Carcinogenesis, 1998, 19(12), 2195-2199.

[2] Naruse T, et al. Carcinogenesis, 2006, 27(3), 584-592.

[3] de Grauw JC, et al. Equine Vet J, 2009, 41(7), 693-699.

[4] Little D, et al. Am J Vet Res, 2007, 68(6), 614-624.

[5] Jones CJ, et al. Am J Vet Res, 2002, 63(11), 1527-1531.

安全信息

图形或危害标志
提示语	Danger
危险说明	H301
防范说明	P264 P270 P301+P310 P405 P501
UN号码	2811
危险分类	6.1
包装等级	III
RTECS	DL0702000