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Synephrine hydrochloride

盐酸辛弗林

品牌
J&K
CAS
5985-28-4
货号
222111
规格纯度
98%, 一种衍生自柑橘类植物的α-肾上腺素和β-肾上腺素激动剂,与麻黄和麻黄碱生物碱具有拟交感神经和结构相似性
参考价格
1380 *本价格含增值税费
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数量
-+
产品名称:
5985-28-4
Synephrine hydrochloride
盐酸辛弗林
产品介绍:

基本信息

分子式C9H13NO2·HCl
分子量203.67
MDL编码MFCD00050566
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Synephrine HCl是一种交感神经α-adrenergic receptor (AR)(肾上腺素受体)激动剂。

靶点(IC50 & Targe)

α-adrenergic receptor

体外研究

Synephrine(0.1-30 μM)作用于离体大鼠主动脉,具有有效的血管收缩作用,这种作用存在剂量依赖性,这种作用可被Prazosin, BRL15572,和 Ketanserin 而不是SB216641 和 Propranolol抑制,说明Synephrine 通过肾上腺素 alpha(1)-受体, 5-HT(1D) 受体,和 5-HT(2A) 受体而其收缩作用。[2] 虽然Synephrine, 1R,2S-去甲麻黄碱,和β-苯乙胺作用于全部三种亚型的Ki值相同 ,但是只有Synephrine 是在HEK 293细胞中稳定表达的α1A-AR亚型的部分兴奋剂,EC50 为4 µM, 100 µM 时具有最大反应效果,相等于55.3 % L-phenylephrine最大反应效果。通过对在CHO细胞中稳定表达α2A- 和α2C-AR亚型的功能性研究,显示 Synephrine 可作为存在于神经末梢的突触前α(2A)-和α(2C)-AR亚型的拮抗剂而不是兴奋剂,虽然Synephrine 的拮抗活性低于其部分兴奋效力。[3] Synephrine (~100 μM) 处理提高基础葡萄糖消耗,比对照组高50%,这种作用存在剂量依赖性,不会影响L6骨骼肌细胞的活力。Synephrine 显著刺激基础型和胰岛素刺激的乳酸产量和葡萄糖消耗。Synephrine处理刺激AMPK而不是Akt的磷酸化,Synephrine诱导的葡萄糖消耗和Glut4从细胞质易位到质膜对AMPK受抑制而不是 PI3K受抑制敏感。[4]

体内研究

Synephrine 按1 mg/kg剂量处理部分门静脉结扎(PVL)或胆管结扎(BDL)诱导的门静脉高压大鼠,每12小时处理一次,持续8天,显著改善高动力状态,且作用于PVL 和BDL大鼠,也显著降低部分门静脉压力,部门门静脉支流血流量,和心脏指数。[1]

动物实验

Animal Models: 胆管结扎或部分门静脉结扎诱导的门静脉高压(有或无肝硬化)的雄性Sprague-Dawley大鼠

Formulation: 溶于0.1 N HCl

Dosages: ~1 mg/kg,每12小时处理1次

Administration: 口服饲喂

(Only for Reference)

参考文献

Animal Models: 胆管结扎或部分门静脉结扎诱导的门静脉高压(有或无肝硬化)的雄性Sprague-Dawley大鼠

Formulation: 溶于0.1 N HCl

Dosages: ~1 mg/kg,每12小时处理1次

Administration: 口服饲喂

(Only for Reference)

安全信息

提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

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