基本信息
分子式 | C26H28N8O |
分子量 | 468.55 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
HTH-01-015 是一种有效的选择性 NUAK1 抑制剂,其IC50 为100 nM,比作用于NUAK2的选择性高100多倍。
靶点(IC50 & Targe)
NUAK1,100nM
NUAK2,>10μM
体外研究
在表达NUAK1和NUAK2的HEK-293细胞中,HTH-01-015抑制NUAK1介导的MYPT1磷酸化。HTH-01-015抑制NUAK1+/+ MEFs中细胞迁移,并抑制U2OS细胞侵袭。此外,HTH-01-015抑制两个细胞系的细胞增殖。[1] 在U2OS 细胞中,HTH-01-015抑制剂显著限制细胞进入有丝分裂期。[2]
激酶实验
激酶活性试验:纯化的GST–NUAK1和GST–NUAK1A195T的体外活性使用Cerenkov计数法测量,其通过计数来自γ-32PATP的放射性32P整合到Sakamototide底物肽进行。反应在50 μL反应体积中于30°C下进行30分钟,通过将40 μL反应混合物点样到P81纸上终止反应,并立即浸入50 mM正磷酸中。样品在50 mM正磷酸中洗涤3次,随后用丙酮冲洗并空气干燥。激酶介导的γ-32PATP整合到Sakamototide通过Cerenkov计数定量。活性单位被定义为,1小时内催化1 nmol of [32P]磷酸整合到底物的量。
细胞实验
Cell lines: U2OS细胞和MEFs
Concentrations: 10 μM
Incubation Time: 5天
Method: 细胞增殖测定在96孔板中使用CellTiter 96® Aqueous非放射性细胞增殖试验试剂盒根据制造商方案以比色法进行。首先,以2000细胞/孔接种U2OS细胞,以3000细胞/孔接种MEFs。增殖试验在10 μM HTH-01-015存在或不存在下进行5天。
(Only for Reference)
参考文献
[1] Banerjee S, et al. Biochem J. 2014, 457(1), 215-225.
[2] Banerjee S, et al. Biochem J. 2014, 461(2), 233-245
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
百灵威科技