基本信息
分子式 | C15H22N2O3 |
分子量 | 278.35 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Santacruzamate A(CAY10683)是一种强效的选择性HDAC抑制剂,其对HDAC2的IC50为119 pM ,比对其他HDACs高出 >3600倍的选择性。
靶点(IC50 & Targe)
HDAC2,119pM
HDAC4,>1000nM
HDAC6,434nM
体外研究
Santacruzamate A抑制HCT116结肠癌细胞和HuT-78皮肤T淋巴瘤细胞的生长,GI50值分别为29.4 μM 和 1.4 μM。然而,Santacruzamate A对人皮肤成纤维细胞表现出低毒性(GI50 >100 μM)。
激酶实验
HDAC 酶活性测定:
市售人重组酶和人荧光HDAC检测试剂盒用于测量三种HDAC同工酶(HDAC2,HDAC4,HDAC6)的抑制百分比和IC50值。简而言之,抑制剂依次加入到黑色平底96孔微量滴定板,反应混合物在37℃下培养30分钟。将有效的HDAC抑制剂trichostatin A(包括检测试剂盒)以1 μM的终反应浓度加入到双官能团HDAC测定显影剂中,以停止脱乙酰作用并启动荧光的释放。反应混合物进一步在室温下培养15分钟。荧光在Spectra Max Gemini XPS上使用360 nm的激发波长和460 nm的检测波长进行测定。
细胞实验
Cell lines: HuT-78 细胞,和 HCT-116 细胞
Concentrations: ~100 μM
Incubation Time: 72 或 96 hours
Method: HUT-78细胞在Iscove改进的Dulbecco培养基培养,用20% FBS,1% 青霉素/链霉素,和1% 左旋谷酰胺补充。HCT-116细胞使用McCoy’s 5A培养基培养,用10% FBS,1%青霉素/链霉素,和1% 非必需氨基酸补充。细胞以5000细胞/孔接种在96孔板。处理之前,将板在37°C,5% CO2下培养24小时。抑制剂处理后,再培养72或96小时,使用SAHA为阳性对照。抗增殖活性使用标准MTS-PMS测定法测定。
(Only for Reference)
参考文献
[1] Pavlik CM, et al. J Nat Prod. 2013, 76(11), 2026-2033.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
百灵威科技