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SBE13 Hydrochloride

品牌
J&K
CAS
1052532-15-6
货号
2286710
规格纯度
98%, 一种有效的, 选择性的 Plk1 抑制剂
参考价格
751 *本价格含增值税费
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服务
  • 原厂保证
  • 包邮
  • 增值税票
数量
-+
产品名称:
1052532-15-6
SBE13 Hydrochloride
产品介绍:

基本信息

分子式C24H27ClN2O4·HCl
分子量479.40
存储条件Freezer -20℃

产品描述

SBE 13 HCl是一种有效的选择性PLK1抑制剂,IC50为200 pM,选择性比 Aurora A 激酶, Plk2 和 Plk3高4000多倍。

靶点(IC50 & Targe)

PLK1,200pM

PLK2,>66μM

PLK3,875nM

体外研究

SBE13降低各种癌细胞株的细胞增殖,并引起G2/M阻滞,随后使细胞凋亡。[1]在原代细胞中,SBE 13不损害细胞周期和原代细胞的增殖。[2] SBE13与Enzastaurin结合协同减少细胞增殖,并增强HCT116(p53-/-)细胞的凋亡诱导。[3]

激酶实验

激酶试验:

为测定Plk1和Aurora A激酶活性,胸腺嘧啶核苷双阻断法后,细胞在SBE13存在下释放13小时,然后裂解,并使用所诉的抗体使激酶从裂解物中免疫沉淀。简而言之,对每个免疫沉淀反应,800 µg总蛋白质分别与1.5 µg Plk1 抗体混合物,3 µg Plk2 抗体,3 µg Plk3抗体,或5 µg Aurora A抗体于4℃下在旋转器上培养2小时。免疫沉淀蛋白使用蛋白G琼脂株收集。Plk1,Plk2 和Plk3免疫沉淀物与1 µg酪蛋白和1 µCi γ32-PATP在37℃下于激酶缓冲液中培养30分钟。Aurora A免疫沉淀物与0.5 µl组蛋白和1 µCi of γ32-PATP在激酶缓冲液中室温下培养60分钟。激酶试验中的产物在10% Bis-Tris聚丙烯酰氨凝胶上分馏,磷酸化的底物暴露12-36小时后通过放射自显影术可视化。等量的免疫沉淀物用于蛋白质印迹分析以确保Plk1,Plk2,Plk3 或 Aurora A蛋白质在激酶反应中的相等用量。免疫沉淀的Plk1在SBE13存在下释放13小时后,使用λ蛋白磷酸酶去磷酸化,然后进行分析,并与内源性免疫沉淀的Plk1比较激酶活性。比较去磷酸化和未去磷酸化Plk1激酶的活性,计算去磷酸化的和"正常"内源性免疫沉淀的Plk1激酶活性之间的比率。

细胞实验

Cell lines: HeLa,A431,HCT-15,HT-29,MCF-7,U2OS,LN-229,SKW 6.4,PC-3,Det-562,SK-BR-3,SK-OV-3 和 A549nb 细胞

Concentrations: 100 μM

Incubation Time: 72小时

Method: 细胞接种1天后用SBE13处理。对照组细胞用正常培养基培养。SBE13的浓度范围为1 nM–100 µM。1 x 105细胞/6孔的生长率在处理24,48和72小时后计数细胞测定。细胞培养研究以一式三份在每个时间点进行。

(Only for Reference)

参考文献

[1] Keppner S, et al. Cell Cycle. 2010, 9(4), 761-773.

[2] Keppner S, et al. Cell Cycle. 2011, 10(4), 708-720.

[3] Lange L, et al. Oncotarget. 2014, 5(8), 2263-2275.

安全信息

图形或危害标志
提示语Warning
危险说明H302
H410
防范说明P264
P270
P273
P301+P312
P330
P391
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III

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