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Candesartan Cilexetil

坎地沙坦酯

品牌
J&K
CAS
145040-37-5
货号
240627
规格纯度
98%, 一种ATR 拮抗剂
参考价格
170 *本价格含增值税费
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数量
-+
产品名称:
145040-37-5
Candesartan Cilexetil
坎地沙坦酯
1-(4-chlorobenzoyl)-5-methoxy-2-methyl-1H-indole-3-acetic acid carboxymethyl ester
2-乙氧基-1-[[2'-(1H-四氮唑-5-基)[1,1'-联苯基]-4-基]甲基]-1H-苯并咪唑-7-甲酸-1-[[(环己氧基)羰基]氧基]乙酯
产品介绍:

基本信息

分子式C33H34N6O6
分子量610.67
熔点157-163
MDL编码MFCD00871371
Beilstein7328188
Merck14,1739
存储条件Freezer -20℃

产品描述

Candesartan Cilexetil一种特异性的,非肽类血管生成素II受体(ATR)拮抗剂,也是Candesartan的前体药物,是ATR拮抗剂,IC50为15 μg/kg。

靶点(IC50 & Targe)

angiotensin II receptor,0.26nM

体外研究

Candesartan阻断血管紧张素II对血管紧张素II类型1(AT1)受体的影响。Candesartan胃肠道吸收酯水解活化为candesartan的前药。[1]

体内研究

在DCM大鼠的心肌中,Candesartan以剂量依赖的方式提高功能标记并上调血管紧张素(1-7),ACE2和MAS1。在Candesartan处理的大鼠中,Candesartan降低各种ER应激和凋亡标志物和凋亡细胞的数目。[2] 在扩张型心肌病的大鼠中,Candesartan以剂量依赖的方式表示血管紧张素-II-阻断作用。Candesartan降低了左心室舒张末期压力和心脏重量/体重比,心肌纤维化和转化生长因子-β1及胶原-ⅢmRNA表达的面积。[3] C在第1次和第7天,Candesartan(1毫克/千克,口服)和enalapril(10毫克/公斤,口服)以相同的程度施用降低血压到5小时。Candesartan显著增加肾血流量,而心脏指数没有任何变化。在1日剂量,但不是7日剂量,TCV-116和enalapril也趋于增加内脏血流。[4] 在吸收过程中,Candesartan cilexetil是从小肠吸收,完全水解为药理学活性代谢产物。[5]

参考文献

[1] See S, et al. Am J Health Syst Pharm,?000,?7(8), 739-746.

[2] Arumugam S, et al. Toxicology,?012, 291(1-3), 139-145.

[3] Shirai K, et al. Mol Cell Biochem,?005, 269(1-2), 137-142.

[4] Kanagawa R, et al. Jpn J Pharmacol,?997, 73(3), 185-190.

[5] Kondo T, et al. Arzneimittelforschung,?996, 46(6), 594-600.

安全信息

图形或危害标志
提示语Danger
危险说明H360
H362
防范说明P201
P202
P260
P263
P264
P270
P280
P308+P313
P405
P501
UN号码3077
危险分类9
包装等级III
WGK3
RTECSDD6672500
TSCA

百灵威科技

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