基本信息
分子式 | C23H27Cl2N3O2 |
分子量 | 448.40 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Aripiprazole is a novel atypical antipsychotic drug that is reported to be a high-affinity 5-HT receptor partial agonist.
靶点(IC50 & Targe)
5-HT1A,4.2nM(Ki)
体外研究
Aripiprazole以高亲和力结合与G蛋白耦合和未耦合状态的受体。Aripiprazole有效激活D2受体介导的对cAMP积聚的抑制。[1] Aripiprazole对h5-HT(2B)-,hD(2L)-,和hD(3)-多巴胺受体具有最高亲和力,但是也对几种其他5-HT受体(5-HT(1A),5-HT(2A),5-HT(7)),以及α(1A)-肾上腺素能和hH(1)-组氨酸受体具有显著亲和力(5-30 nM)。Aripiprazole对其他G蛋白耦合的受体,包括5-HT(1D),5-HT(2C),α(1B)-,α(2A)-,α(2B)-,α(2C)-,β (1)-,和β(2)-肾上腺素能,以及H(3)-组氨酸受体具有较低亲和力(30-200 nM)。Aripiprazole是一种5-HT(2B)受体的反向激动剂,并对5-HT(2A),5-HT(2C),D(3),和D(4)表现出部分激动作用。[2]
体内研究
Aripiprazole降低未用药大鼠内侧前额叶皮质和纹状体中细胞外5-HIAA浓度, 但是对长期Aripiprazole预处理的大鼠没有影响。[3] Aripiprazole,0.1 mg/kg和0.3 mg/kg,显著增加大鼠海马体中多巴胺的释放。Aripiprazole,0.3 mg/kg,略微但显著增加内侧前额叶皮质中多巴胺的释放,但不影响伏隔核中多巴胺的释放。Aripiprazole,3.0 mg/kg和10 mg/kg,显著减少伏隔核中多巴胺的释放,但对内侧前额叶皮质没有影响。Aripiprazole,0.3 mg/kg,瞬时增强haloperidol (0.1 mg/kg)诱导的内侧前额叶皮质中多巴胺释放,但在伏隔核中产生抑制作用。[4]
参考文献
[1] Burris KD, et al. J Pharmacol Exp Ther, 2002, 302(1), 381-389.
[2] Shapiro DA, et al. Neuropsychopharmacology, 2003, 28(8), 1400-1411.
[3] Keller RK, et al. Biochem Biophys Res Commun, 1999, 266(2), 560-563.
[4] Li Z, et al. Eur J Pharmacol, 2004, 493(1-3), 75-83.
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H413 |
防范说明 | P301+P312+P330 |
WGK | 3 |
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