基本信息
分子式 | C24H29NO3·HCl |
分子量 | 415.96 |
熔点 | 220-222 |
MDL编码 | MFCD00881312 |
EINECS 编号 | 245-386-3 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Donepezil HCl 是一种特异性的,有效的AChE抑制剂,作用于bAChE和hAChE,IC50分别为8.12 nM和11.6 nM。
靶点(IC50 & Targe)
bAChE,8.12nM
hAChE,11.6nM
体外研究
Donepezil浓度依赖性抑制人SHSY5Y神经母细胞瘤细胞中卡巴胆碱刺激的细胞内Ca2+浓度增加,表明Donepezil具有毒蕈碱拮抗剂活性。[2]一个近代的研究表明,Donepezil能够保护人脐静脉内皮细胞(HUVECs)免受H2O2诱导的细胞损害。这可能是心脑血管疾病氧化应激的一种有效的潜在治疗法。[3]
体内研究
Donepezil在大鼠体内腹腔注射剂量依赖性增加唾液分泌和震颤,这是明显的类胆碱行为信号,ED50为6 μmol/kg。Donepezil口服给药效力较弱,ED50为50 μmol/kg。[2]在体内分别给药时,与生理盐水处理的小鼠相比,5-HT(4)受体诱导剂,RS67333 (0.3 和1 mg/kg)和Donepezil (1 mg/kg)提高认知行为,而删减剂量的RS67333 (0.1mg/kg)和Donepezil (0.3 mg/kg)联合给药改善记忆力。但是同时给药5-HT(4)R拮抗剂(GR125487, 10 mg/kg)时,该改善作用会被阻断。[4]
动物实验
Animal Models: 雄性Lister Hooded大鼠
Formulation: 0.9% w:v NaCl (生理盐水)
Dosages: 18 μM/kg
Administration: 腹腔注射或口服给药
(Only for Reference)
参考文献
[1] Ogura H, et al. Methods Find Exp Clin Pharmacol. 2000, 22(8), 609-613.
[2] Snape MF, et al. Neuropharmacology. 1999, 38(1), 181-193.
[3] Huang ZH, et al. CNS Neurosci Ther. 2012, 18(2), 185-187.
[4] Freret T, et al. Behav Brain Res. 2012 http://dx.doi.org/10.1016
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 2811 |
危险分类 | 6.1 |
包装等级 | III |
WGK | 3 |
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