基本信息
分子式 | C19H27N5O4·HCl |
分子量 | 425.91 |
MDL编码 | MFCD00879135 |
Beilstein | 6034829 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Alfuzosin HCl 是一种α1受体拮抗剂,用于治疗良性前列腺增生(BPH)。
靶点(IC50 & Targe)
α-adrenergic receptor
体外研究
Alfuzosin显著提高全细胞钠离子(hNa(v)1.5)峰值电流,增加后期hNa(v)1.5单通道开口的概率,并显著缩短了从失活恢复的慢速时间常数。Alfuzosin也增加hNa(v)1.5脉冲串持续时间和每脉冲串开口2-和3-倍之间。[1] 在10 mM phenylephrine预收缩的兔corpus cavernosum(CC)中,Alfuzosin显示出浓度依赖性舒张作用。[2]
体内研究
究 Alfuzosin(300 nM)显著延长兔Purkinje fibers纤维的动作电位期(APD)(60)和离体兔心的QT。[1] 在自发性高血压大鼠(SHR)中,Alfuzosin增强Apomorphine诱发的勃起的次数和幅度。[3] 在自发性高血压大鼠(SHR)中,Alfuzosin表现为一种α-肾上腺素能受体拮抗剂,阻止外源性去甲肾上腺素诱导的收缩而不改变vas deferens输精管的收缩。[4] 在毁脊髓大鼠中,Alfuzosin(0.03-0.3 毫克/千斤,静脉注射)显着抑制α1选择性激动剂Cirazoline产生的升压反应,但仅略微抑制对α2选择性激动剂UK 14,304的反应。Alfuzosin(1 毫克/千斤,静脉注射)对prejunctional的α2受体刺激介导的反应有影响最小(UK 14,304诱导的交感神经心动过速的抑制作用)。在麻醉猫中,Alfuzosin(0.001 毫克/千斤,静脉注射)和Prazosin(0.001-0.3 毫克/千斤,静脉注射)产生剂量相关抑制交感神经腹下神经刺激的尿道压力增加。[5]
参考文献
[1] Lacerda AE, et al. J Pharmacol Exp Ther,?008, 324(2), 427-433.
[2] Palea S, et al. BJU Int,?003, 91(9), 873-877.
[3] Mayoux E, et al. Eur Urol,?004, 45(1), 110-116.
[4] Tambaro S, et al. J Pharmacol Exp Ther,?005, 312(2), 710-717.
[5] Lef鑦re-Borg F, et al. Br J Pharmacol,?993, 109(4), 1282-1289
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H410 |
防范说明 | P264 P270 P273 P301+P312 P330 P391 P501 |
UN号码 | 3077 |
危险分类 | 9 |
包装等级 | III |
RTECS | LT9965475 |
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