基本信息
分子式 | C24H25NO4·HCl |
分子量 | 427.93 |
熔点 | 234 |
MDL编码 | MFCD00072099 |
Beilstein | 6258688 |
EINECS 编号 | 223-066-4 |
存储条件 | Freezer -20℃ |
产品描述
Flavoxate HCl是一种毒蕈碱受体AChR拮抗剂, IC50为12.2 μM.
靶点(IC50 & Targe)
mAChR,12.2μM
体外研究
Flavoxate在Ca2+通道结合位点取代[3H]nitrendipine,IC50为254 μM。[1] Flavoxate (>10 μM)抑制乙酰胆碱诱导的离体大鼠逼尿肌的收缩,pD值为4.55。Flavoxate (>10 μM)抑制Ca2+诱导的离体大鼠逼尿肌的收缩, pIC50值为4.92。[2] Flavoxate (0.01 μM−10 μM)浓度依赖性抑制从大鼠纹状体和大脑皮层提取的膜中CAMP的形成,用百日咳毒素(PTX)预处理会完全消除该作用。[3] Flavoxate浓度依赖性减少K+诱导的人膀胱的收缩。在人逼尿肌肌细胞中,Flavoxate以电压和浓度依赖的方式抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流的峰值振幅, Ki值为10 μM。[4] 在人逼尿肌肌细胞中,Flavoxate同时在30℃ (Ki = 5.1 mM)和37℃ (Ki = 4.6 mM)抑制电压依赖型硝苯地平敏感的向内Ba2+流。[5]
体内研究
在大鼠体内,Flavoxate (10毫克/千克)同时抑制初始,快速上升阶段收缩期(1期)和强直性收缩期(2期)收缩到相同程度。在大鼠体内,Flavoxate (10毫克/千克)废除膀胱收缩功能,而不会引起收缩振幅的任何改变。Flavoxate (3 毫克/千克)使传出神经活性和相关的膀胱收缩功能停止约10分钟,而不改变大鼠的基础膀胱压。在大鼠体内,ICV注射(50到200 微克/大鼠)或IT注射(100到200微克/大鼠) Flavoxate,在注射5到15分钟期间或之后,会剂量依赖性废除节律性膀胱收缩。[2] Flavoxate (3毫克/千克,静脉注射)废除节律性膀胱收缩,并且排尿收缩的最大间隔为7.20分钟。[3]
动物实验
Animal Models: Sprague-Dawley大鼠
Formulation: 生理盐水
Dosages: 10毫克/千克
Administration: 静脉注射
(Only for Reference)
参考文献
[1] Dansette PM, et al. Exp Toxicol Pathol, 2000, 52(2), 145-148.
[2] Kimura Y, et al. Int J Urol, 1996, 3(3), 218-227.
[3] Oka M, et al. Brain Res, 1996, 727(1-2), 91-98.
[4] Tomoda T, et al. Br J Pharmacol, 2005, 146(1), 25-32.
[5] Tomoda T, et al. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol, 20
安全信息
图形或危害标志 | |
提示语 | Warning |
危险说明 | H302 H315 H319 H335 |
防范说明 | P261 P305+P351+P338 |
WGK | 3 |
RTECS | DJ2450000 |
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